[发明专利]靶向递送喷雾干燥制剂到肺

权利要求书

1.一种无载体药物粉末组合物，所述组合物包括可自干粉吸入器递送的包含活性剂的颗粒，其中体外总肺剂量大于递送剂量的90％，且被递送剂量的颗粒具有120-400μm²L/min的惯性参数。

2.一种可自干粉吸入器递送的无载体药物组合物，所述组合物包括多个颗粒，包含：

含有活性剂和至少一种玻璃质化赋形剂的芯，以及含有疏水性赋形剂和缓冲液的壳；且

其中体外总肺剂量大于递送剂量的90％w/w。

3.如权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述颗粒通过喷雾干燥形成。

4.如权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述疏水性赋形剂包括三亮氨酸。

5.一种无载体药物组合物，所述组合物包括可自干粉吸入器递送的多个初级颗粒或颗粒聚集物，所述组合物含有活性剂，且其中体外总肺剂量大于名义剂量的80％，且其中初级颗粒的特征是：

起皱形态；

0.3-1.0μm的气体动力学中位数直径，和其中；

自干粉吸入器递送的颗粒和颗粒聚集物具有1.5-3.0μm的气体动力学质量中位数直径。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物进一步包括容器以容纳初级颗粒，所述容器适合在颗粒于干粉吸入器内雾化前将其容纳在内，且其中所述含可吸入聚集物的气雾剂在所述雾化后形成。

7.一种用于肺部递送的药物粉末制剂，所述粉末包括含以下的颗粒：

1-100wt％的活性剂，其中粉末的特征为至少以下2项：至少50％在1-1.5微米之间的粒径分布、0.05-0.3g/cm³的粉末密度，小于2微米的气体动力学直径和1.5-20的糙度；

且其中所述粉末在经吸入施用时，提供大于80％的体外总肺剂量。

8.如权利要求7所述的药物粉末制剂，其特征在于，所述制剂无载体。

9.如权利要求8所述的药物粉末制剂，其特征在于，所述粉末包装于容器内以与干粉吸入器一起使用，且其中用所述干粉吸入器雾化时，粉末的特征为气体动力学质量中位数直径小于2微米的可吸入聚集物。

10.一种吸入用药物粉末制剂，所述制剂包括由含以下步骤的工艺制备的颗粒：

制备溶于水和乙醇混合物的活性剂溶液，其中乙醇以1-20％存在且乙醇与总固体之比为1-20；

喷雾干燥溶液以获得微粒，其中所述微粒的特征为约0.2g/cm³或更低的颗粒密度、1-3微米的几何直径和1-2微米的气体动力学直径；且其中

所述粉末经吸入施用时，提供大于约80％的体外总肺剂量。

11.如权利要求10所述的药物粉末制剂，其特征在于，所述制剂进一步包括玻璃质化赋形剂。

12.如权利要求11所述的粉末制剂，其特征在于，所述玻璃质化赋形剂包括α。

13.如权利要求11所述的粉末制剂，其特征在于，所述玻璃质化赋形剂包括β。

14.如权利要求11所述的粉末制剂，其特征在于，所述玻璃质化赋形剂包括海藻糖。

15.如权利要求1所述的粉末组合物，其特征在于，所述颗粒群密度为0.01x10^-6-1.0x10^-6。