[发明专利][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基化合物有效

专利信息
申请号: 201680063119.0 申请日: 2016-11-02
公开(公告)号: CN108349979B 公开(公告)日: 2021-04-09
发明(设计)人: P.J.J.A.布伊恩斯特斯;H.J.M.吉森;W.H.I.M.德林肯伯格;A.阿瑙尤 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P25/18
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘力;黄希贵
地址: 比利时.比*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 嘧啶 化合物
【权利要求书】:

1.一种具有化学式 (1) 的化合物

(1)

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的具有化学式 (1) 的化合物的盐酸盐。

3.一种药物组合物,该药物组合物包含治疗有效量的根据权利要求1或2所述的化合物和药学上可接受的载体。

4.根据权利要求1或2所述的化合物或根据权利要求3所述的药物组合物在制备药剂中的用途。

5.根据权利要求1或2所述的化合物或根据权利要求3所述的药物组合物在制备药剂中的用途,所述药剂用于治疗或预防选自下组的中枢神经系统障碍:精神性障碍和病症;焦虑障碍;运动障碍;物质相关障碍;心境障碍;神经退行性障碍;包含注意力和/或认知缺陷症状的障碍或病症;与记忆获得和巩固相关的障碍;中风;和自闭性障碍。

6.根据权利要求5所述的用途,其中

所述精神性障碍选自下组:精神分裂症;精神分裂症样障碍;情感性分裂障碍;妄想性障碍;物质-诱导的精神性障碍;妄想型人格障碍;以及分裂型人格障碍;

所述焦虑障碍选自下组:惊恐性障碍;广场恐怖症;特殊恐惧症;社交恐惧症;强迫性障碍;创伤后应激障碍;急性应激障碍;以及广泛性焦虑障碍;

所述运动障碍选自下组:亨廷顿病和异动症;帕金森病;下肢不宁综合征和特发性震颤;妥瑞氏综合征和其他抽动障碍;

所述物质相关障碍选自下组:酒精滥用;酒精依赖;酒精戒断;酒精戒断性谵妄;酒精-诱导的精神性障碍;安非他明依赖;安非他明戒断;可卡因依赖;可卡因戒断;尼古丁依赖;尼古丁戒断;阿片样物质依赖和阿片样物质戒断;

所述心境障碍选自:抑郁症;躁狂症;双相性I型障碍、双相性II型障碍;循环情感性精神障碍;情绪障碍症;和物质-诱导的心境障碍;

所述包含注意力和/或认知缺陷症状的障碍或病症选自下组:与阿尔茨海默病相关的痴呆;多发梗塞性痴呆;由路易体疾病引起的痴呆;酒精性痴呆或物质-诱导的持续性痴呆;与颅内肿瘤或颅脑创伤相关的痴呆;与亨廷顿病相关的痴呆;与帕金森病相关的痴呆;AIDS相关的痴呆;由皮克病引起的痴呆;由克罗伊茨费尔特-雅各布病引起的痴呆;谵妄;遗忘障碍;创伤后应激障碍;中风;进行性核上性麻痹;智力迟钝;学习障碍;注意力-缺陷/过动症(ADHD);轻度认知损害;阿斯伯格综合征;年龄相关的认知损害;以及与感知、专注、学习或记忆相关的认知损害;

所述与记忆获得和巩固相关的障碍选自记忆障碍。

7.根据权利要求5所述的用途,其中所述神经退行性障碍选自下组:帕金森病;亨廷顿病;或痴呆。

8.根据权利要求5所述的用途,其中

所述心境障碍选自:躁狂症;双相性I型障碍、双相性II型障碍;循环情感性精神障碍;情绪障碍症;重度抑郁障碍;难治性抑郁症;和物质-诱导的心境障碍;且

所述神经退行性障碍选自下组:帕金森病;亨廷顿病;阿尔茨海默病;多发梗塞性痴呆;AIDS相关的痴呆或额颞痴呆。

9.一种用于制备如权利要求3所定义的药物组合物的方法,其特征在于将药学上可接受的载体与治疗有效量的如权利要求1或2所定义的化合物紧密混合。

10.根据权利要求1或2所述的化合物或根据权利要求3所述的药物组合物在制备药剂中的用途,所述药剂用于治疗选自下组的障碍:精神性障碍和病症;焦虑障碍;运动障碍;药物滥用;心境障碍;神经退行性障碍;包含注意力和/或认知缺陷症状的障碍或病症;与记忆获得和巩固相关的障碍;中风;和自闭性障碍;包括向对其有需要的受试者给予治疗有效量的根据权利要求1或2所述的化合物或治疗量的根据权利要求3所述的药物组合物。

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