[发明专利]1,4-二-(4-甲硫基苯基)-3-邻苯二甲酰氮杂环丁烷-2-酮及其衍生物

权利要求书

1.一种下式(I)的化合物：

其中：

·R₁和R₂可以相同或不同，表示氢原子或COR₃、SO₂R₄或CONR₅R₆基团；或者与携带它们的氮原子一起形成5或6元杂环，所述杂环包含至少一种另外的杂原子、C＝O基团或苯基；

·R₃、R₄和R₅独立地表示苯基，其任选被选自卤素原子、CF₃和SO₂R₁₂的基团取代，其中R₁₂表示(C₁–C₆)烷基；和

·R₆表示氢原子，

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于R₁和R₂与携带它们的氮原子一起形成下式(II)或(III)的杂环：

其中R₂₇表示氢原子或COR₃或SO₂R₄基团，R₃和R₄如权利要求1中所定义。

3.根据权利要求2所述的化合物，其中R₂₇表示氢原子。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中R₃、R₄和R₅独立地表示苯基，其任选被选自卤素原子、CF₃和SO₂R₁₂的基团取代，其中R₁₂表示(C₁–C₆)烷基。

5.根据权利要求1或4所述的化合物，其中所述卤素原子为Cl或F。

6.根据权利要求1或4所述的化合物，其中R₁₂表示甲基。

7.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于R₁为氢原子，并且R₂表示COR₃、SO₂R₄或CONR₅R₆基团，其中R₃、R₄、R₅和R₆如权利要求1或4之一所定义。

8.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于其选自以下化合物：

或其药学上可接受的盐，

其中X表示氢原子、卤素或CF₃。

9.一种用于制备根据权利要求1至8中任一项所述的式(I)的化合物的方法，其包括以下步骤：

(i)将4-甲硫基苯甲醛与4-甲硫基苯胺缩合，以获得下式(IV)的组分：

(ii)将所得的式(IV)的组分与下式(V)的烯酮进行施陶丁格环加成反应：

以获得下式(IA)的组分：

(iii)任选地，将式(IA)化合物的邻苯二甲酰化胺官能团脱保护，以获得下式(IF)的组分：

然后，任选地，将由此得到的式(IF)化合物与式R₁-X和/或R₂-X'的化合物偶联，其中R₁-X和R₂-X'为在权利要求1中所定义的基团R₁和R₂的活化形式，所述活化形式选自酰氯、磺酰氯和芳基异氰酸酯；和

(iv)收集在步骤(ii)或步骤(iii)中获得的化合物。