[发明专利]具有活性成分的独立于介质的释放的片剂

权利要求书

1.具有延长的活性成分释放的配制剂，包含药物活性成分和作为基质的聚乙烯醇(PVAs)，其中活性成分的释放在治疗有关的时间间隔内独立于释放介质组成地发生。

2.根据权利要求1的配制剂，其具有独立于pH和释放介质的乙醇含量的活性成分释放。

3.根据权利要求1的配制剂，其在释放介质中于1至7的pH范围具有独立的活性成分释放行为。

4.根据权利要求1的配制剂，其在释放介质中于5至40％体积范围的醇含量具有独立的活性成分释放行为。

5.根据权利要求1至4中一项或多项的配制剂，包含药物活性成分和PVAs，其具有<100μm的平均颗粒尺寸。

6.根据权利要求1至5中一项或多项的配制剂，包含PVAs与微晶纤维素的组合(共混物)和药物活性成分。

7.根据权利要求1至6中一项或多项的配制剂，包含微晶纤维素，其具有<150μm的平均颗粒尺寸，优选具有100至140μm范围的平均颗粒尺寸。

8.根据权利要求1至7中一项或多项的配制剂，其特征在于其包含PVA和微晶纤维素的按重量计比率1：0.5至1：2、优选比率1：1的共混物。

9.根据权利要求1至8中一项或多项的含活性成分的配制剂，包含一种或多种药物活性成分，所述药物活性成分选自具有高溶解度和高渗透性的BCS I类物质。

10.根据权利要求1至9中一项或多项的含活性成分的配制剂，包含活性成分普萘洛尔和/或其药学上耐受的盐、水合物或溶剂化物作为抗高血压β-阻断剂。

11.根据权利要求1至10中一项或多项的含活性成分的配制剂，包含活性成分普萘洛尔盐酸盐。

12.根据权利要求1至11中一项或多项的含活性成分的配制剂，包含一种或多种聚乙烯醇，所述聚乙烯醇选自按照Ph.Eur.、USP或JPE药典要求的等级18-88、26-88、40-88和其间的全部等级，包括按照JPE或Ph.Eur.要求的等级28-99。

13.根据权利要求1至12中一项或多项的含活性成分的配制剂，包含一种或多种聚乙烯醇，所述聚乙烯醇选自等级18-88、26-88和40-88，尤其选自等级26-88和40-88。

14.根据权利要求1至13中一项或多项的含活性成分的配制剂，包含PVA和微晶纤维素的共混物，所述共混物的量使得最终片剂中的PVA/MCC含量是1至99％重量、优选5至95％重量、尤其是10至90％重量，按片剂总重量计。

15.根据权利要求1至14中一项或多项的含活性成分的配制剂，其是已用低压缩力和低注射力获得的具有高片剂硬度和低脆碎性的挤压制品或压制片剂。

16.可直接压缩的组合物，包含普萘洛尔盐酸盐和由细粒PVA和细粒MCC组成的共混物，其通过用20kN压缩力压缩获得片剂，所述片剂具有大于/等于200N的硬度、又具有小于/等于0.1％重量的脆碎度。

17.可直接压缩的组合物，包含普萘洛尔盐酸盐和由细粒PVA和细粒MCC组成的共混物，其通过用10kN的压缩力压缩获得片剂，所述片剂具有大于/等于100N的硬度、又具有小于/等于0.15％重量的脆碎度。