[发明专利]Fosnetupitant的晶型有效
| 申请号： | 201680058756.9 | 申请日： | 2016-10-06 |
| 公开（公告）号： | CN108137626B | 公开（公告）日： | 2021-03-19 |
| 发明（设计）人： | 卢卡·法蒂尼;阿莱西奥·温特维尼 | 申请（专利权）人： | 赫尔森保健股份公司 |
| 主分类号： | C07F9/09 | 分类号： | C07F9/09;A61K31/675 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 郑霞 |
| 地址： | 瑞士卢加*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | fosnetupitant | ||
1.一种制备I型fosnetupitant的方法，所述I型具有包含以2θ为单位的选自以下的至少3个峰的X射线粉末衍射图案：4.5、9.0、12.7、13.5、16.3和17.9°±0.2°，所述方法包括：
a.使fosnetupitant的氯化物盐酸盐与乙酸甲酯和甲醇接触形成第一液体；
b.将乙酸甲酯和甲醇与步骤(a)的fosnetupitant的氯化物盐酸盐分离；
c.使步骤(b)的fosnetupitant的氯化物盐酸盐与庚烷接触形成第二液体；和
d.将庚烷与步骤(c)的fosnetupitant的氯化物盐酸盐分离。
2.权利要求1的方法，其中：
a.步骤(a)进一步包括使所述fosnetupitant的氯化物盐酸盐与盐酸接触；
b.步骤(b)包括使所述甲醇从步骤(a)的所述第一液体产物中蒸发；
c.步骤(d)包括在小于大气压的压力和20-50℃的温度下使所述庚烷从所述第二液体中蒸发。
3.一种制备I型fosnetupitant的方法，所述I型具有包含以2θ为单位的选自以下的至少3个峰的X射线粉末衍射图案：4.5、9.0、12.7、13.5、16.3和17.9°±0.2°，所述方法包括：
a.将所述fosnetupitant的氯化物盐酸盐溶于甲醇中形成溶液，将甲醇从所述溶液中馏出，将乙酸甲酯加入所述溶液中得到所述第一液体；
b.将乙酸甲酯与步骤(a)的fosnetupitant的氯化物盐酸盐分离；
c.使步骤(b)的fosnetupitant的氯化物盐酸盐与庚烷接触形成第二液体；和
d.将庚烷与步骤(c)的fosnetupitant的氯化物盐酸盐分离。
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