[发明专利]一种稠合嘧啶化合物及包含该化合物的组合物及其用途有效

专利信息
申请号: 201680056599.8 申请日: 2016-10-26
公开(公告)号: CN108137614B 公开(公告)日: 2021-01-05
发明(设计)人: 王义汉;李焕银 申请(专利权)人: 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 518057 广东省深圳市南山区科技*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 嘧啶 化合物 包含 组合 及其 用途
【权利要求书】:

1.式(I)的稠合嘧啶化合物,或其药学上可接受的盐:

其中,

X为O或NH,Y为氢、F、甲氧基或三次氘代的甲氧基(-OCD3),R1-R8各自独立地选自氢或氘,且R1-R8是相同的,R9-R20为氢,且Z选自甲基或CD3

附加条件是,上述稠合嘧啶化合物至少含有一个氘原子。

2.根据权利要求1所述的式(I)的稠合嘧啶化合物,或其药学上可接受的盐,其中X为O,Y为氢,R1-R8各自独立地选自氢或氘,且R1-R8是相同的,R9-R20为氢,且Z选自甲基或CD3

3.根据权利要求1所述的式(I)的稠合嘧啶化合物,或其药学上可接受的盐,其中所述式(I)的稠合嘧啶化合物可选自如下任一结构:

4.一种药物组合物,其含有药学上可接受的赋形剂和权利要求1~3任意一项所述的式(I)的稠合嘧啶化合物,或其药学上可接受的盐。

5.一种权利要求4所述的药物组合物的制备方法,包括:将药学上可接受的赋形剂与权利要求1所述的式(I)的稠合嘧啶化合物,或其药学上可接受的盐进行混合,从而形成药物组合物。

6.权利要求1~3任意一项所述的式(I)的稠合嘧啶化合物在制备用于治疗和/或预防与蛋白激酶相关的疾病的药物中的用途。

7.权利要求6所述的用途,其中所述与蛋白激酶相关的疾病为癌症、肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病或免疫介导性疾病。

8.权利要求7的用途,其中所述蛋白激酶选自:表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶或其突变体、布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)、Janus激酶3(JAK3)、白介素-2诱导型T细胞激酶(ITK)、静息淋巴细胞激酶(RLK)和骨髓酪氨酸激酶(BMX)。

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