[发明专利]一种稠合嘧啶化合物及包含该化合物的组合物及其用途有效
| 申请号: | 201680056599.8 | 申请日: | 2016-10-26 |
| 公开(公告)号: | CN108137614B | 公开(公告)日: | 2021-01-05 |
| 发明(设计)人: | 王义汉;李焕银 | 申请(专利权)人: | 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 |
| 主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 518057 广东省深圳市南山区科技*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 嘧啶 化合物 包含 组合 及其 用途 | ||
1.式(I)的稠合嘧啶化合物,或其药学上可接受的盐:
其中,
X为O或NH,Y为氢、F、甲氧基或三次氘代的甲氧基(-OCD3),R1-R8各自独立地选自氢或氘,且R1-R8是相同的,R9-R20为氢,且Z选自甲基或CD3;
附加条件是,上述稠合嘧啶化合物至少含有一个氘原子。
2.根据权利要求1所述的式(I)的稠合嘧啶化合物,或其药学上可接受的盐,其中X为O,Y为氢,R1-R8各自独立地选自氢或氘,且R1-R8是相同的,R9-R20为氢,且Z选自甲基或CD3。
3.根据权利要求1所述的式(I)的稠合嘧啶化合物,或其药学上可接受的盐,其中所述式(I)的稠合嘧啶化合物可选自如下任一结构:
4.一种药物组合物,其含有药学上可接受的赋形剂和权利要求1~3任意一项所述的式(I)的稠合嘧啶化合物,或其药学上可接受的盐。
5.一种权利要求4所述的药物组合物的制备方法,包括:将药学上可接受的赋形剂与权利要求1所述的式(I)的稠合嘧啶化合物,或其药学上可接受的盐进行混合,从而形成药物组合物。
6.权利要求1~3任意一项所述的式(I)的稠合嘧啶化合物在制备用于治疗和/或预防与蛋白激酶相关的疾病的药物中的用途。
7.权利要求6所述的用途,其中所述与蛋白激酶相关的疾病为癌症、肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病或免疫介导性疾病。
8.权利要求7的用途,其中所述蛋白激酶选自:表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶或其突变体、布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)、Janus激酶3(JAK3)、白介素-2诱导型T细胞激酶(ITK)、静息淋巴细胞激酶(RLK)和骨髓酪氨酸激酶(BMX)。
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