[发明专利]用于丙泊酚的递送系统

权利要求书

1.一种丙泊酚-微乳剂，包含呈分散在含水稀释剂连续相中的油滴的形式的油相，其中所述油相包含丙泊酚、作为表面活性剂的15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯(SolutolHS 15)、作为溶剂的中链甘油三酯(MCT)、作为助表面活性剂的至少一种多元醇以及至少一种共溶剂，所述至少一种多元醇选自乙二醇、甘油、聚乙二醇、丙二醇、山梨醇、甘露醇、乳糖醇以及木糖醇，所述至少一种共溶剂选自乙醇和丙醇，所述油滴在所述连续相中具有至多20nm的尺寸，当在所述微乳剂中时所述丙泊酚和所述表面活性剂具有带有相同数量级的扩散系数，并且所述微乳剂适合于肠胃外施用，其中所述溶剂和所述表面活性剂之间的重量比在1:8和1:12之间，且其中丙泊酚和所述表面活性剂之间的重量比在1:5和1:12之间。

2.一种丙泊酚-微乳剂，包含呈分散在含水稀释剂连续相中的油滴的形式的油相，其中所述油相包含丙泊酚、作为表面活性剂的15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯(SolutolHS 15)、作为溶剂的中链甘油三酯(MCT)、作为助表面活性剂的丙二醇和聚乙二醇以及作为共溶剂的乙醇，其中所述溶剂和所述表面活性剂之间的重量比在1:8和1:12之间，且其中丙泊酚和所述表面活性剂之间的重量比在1:5和1:12之间；

所述油滴在所述连续相中具有至多20nm的尺寸，并且

所述微乳剂适合于肠胃外施用。

3.一种适合于肠胃外施用的丙泊酚-微乳剂，包含呈分散在含水稀释剂连续相中的油滴的形式的油相，其中所述油相包含丙泊酚、作为表面活性剂的15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯(Solutol HS 15)、作为溶剂的中链甘油三酯(MCT)、作为助表面活性剂的丙二醇和聚乙二醇以及作为共溶剂的乙醇，所述微乳剂通过油滴的单分散尺寸分布来表征，其中所述溶剂和所述表面活性剂之间的重量比在1:8和1:12之间，且其中丙泊酚和所述表面活性剂之间的重量比在1:5和1:12之间。

4.如权利要求1至3中任一项所述的丙泊酚-微乳剂，其中丙泊酚和所述表面活性剂在所述微乳剂中的扩散系数比所述微乳剂的其他组分小至少一个数量级。

5.如权利要求1至3中任一项所述的丙泊酚-微乳剂，其中当在所述微乳剂中时，丙泊酚和所述表面活性剂在所述微乳剂中的扩散系数具有通过SD-NMR测量的1×10^-11m²/秒的数量级。

6.如权利要求1至3中任一项所述的丙泊酚-微乳剂，其中所述油滴的分布的多分散性指数(PDI)在0.03和0.08之间。

7.如权利要求1至3中任一项所述的丙泊酚-微乳剂，其中所述油滴的尺寸在10nm和20nm之间。

8.如权利要求1至3中任一项所述的丙泊酚-微乳剂，其中所述稀释剂选自水、注射用水、盐水、右旋糖溶液或具有在3和9之间的pH的缓冲剂。

9.如权利要求1所述的丙泊酚-微乳剂，包含丙泊酚、Solutol HS 15、MCT、聚乙二醇、丙二醇、乙醇以及稀释剂。

10.如权利要求9所述的丙泊酚-微乳剂，其中所述稀释剂是注射用水。

11.如权利要求1至3中任一项所述的丙泊酚-微乳剂，包含在0.1wt％和2wt％之间的丙泊酚。

12.如权利要求11所述的丙泊酚-微乳剂，包含1wt％的丙泊酚。

13.如权利要求1至3中任一项所述的丙泊酚-微乳剂，包含在75wt％和98wt％之间的所述稀释剂。

14.如权利要求1至3中任一项所述的丙泊酚-微乳剂，其中所述溶剂和丙泊酚之间的重量比在1:2和1.25:1之间。