[发明专利]从乙醛酸制备内酰胺的方法

权利要求书

1.一种用于合成内酰胺的方法，所述方法包括以下步骤：

(a)丙酮引发剂和乙醛酸之间的羟醛缩合，所述丙酮引发剂是具有丙酮部分且可被取代的化合物；

(b)用有机酸处理步骤(a)的产物以实现脱水；

(c)使步骤(b)的产物与氨或伯胺或其盐反应以提供内酰胺，

其中步骤(b)的所述有机酸是磺酸，

其中制备的所述内酰胺是具有式(I)或式(II)的内酰胺：

(I)或(II)

其中：

R₁和R₂各自独立地选自氢、卤素、烷基、环烷基、烷氧基、烯基、杂环基、芳基和芳烷基；和

R₃选自氢、羟基、烷基、环烷基、烷氧基、烯基、杂环基、芳基、芳烷基和–C(O)CR₆＝CH₂；

R₄和R₅独立地选自氢、芳基、杂环基和芳烷基；和

R₆选自氢和甲基；和

R₇选自氢和–C(O)CR₆＝CH₂，

所述芳基包括取代的芳基和未取代的芳基。

2.权利要求1所述的方法，其中所述磺酸是对甲苯磺酸或甲磺酸。

3.权利要求1或2所述的方法，其中步骤(c)使用氨。

4.权利要求1或2所述的方法，其中步骤(c)使用浓氨水。

5.权利要求1或2所述的方法，其中所述方法还包括：

(d)步骤(c)的内酰胺产物的脱水以提供具有环外亚甲基基团的内酰胺。

6.权利要求5所述的方法，其中步骤(d)使用醚合三氟化硼。

7.权利要求1或2所述的方法，其中所述方法还包括在步骤(a)之前制备所述丙酮引发剂，所述方法包括以下步骤：

(i)使醛与硝基乙烷反应；和

(ii)用路易斯酸处理步骤(i)的产物。

8.权利要求7所述的方法，其中路易斯酸是Fe/FeCl₃。

9.权利要求1所述的方法，其中：

R₁是氢；

R₃是氢；

R₄是氢；

R₅是氢；

R₆是氢；

R₇是氢；和R₂是芳基或芳烷基，

所述芳基包括取代的芳基和未取代的芳基。

10.权利要求1或权利要求9所述的方法，其中R₂是苯基或取代的苯基。

11.权利要求1或权利要求9所述的方法，其中R₂是单取代的苯基。

12.权利要求10所述的方法，其中R₂选自苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基和4-甲基苯基。

13.权利要求1或2所述的方法，其中由所述方法制备的所述内酰胺是选自以下的内酰胺：

14.权利要求1所述的方法，其中所述杂环基是杂芳基。