[发明专利]氨基嘧啶甲酮衍生物的柠檬酸盐有效
申请号: | 201680045214.8 | 申请日: | 2016-07-01 |
公开(公告)号: | CN108026087B | 公开(公告)日: | 2021-06-04 |
发明(设计)人: | M·奥斯特迈尔;U·韦特曼;H·埃贝尔;R·焦万尼尼;S·朔伊雷尔;S·弗拉蒂尼 | 申请(专利权)人: | 中枢疗法公司 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;A61K31/506;A61P29/00 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 于巧玲 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 嘧啶 衍生物 柠檬酸 | ||
1.化合物I的柠檬酸盐的晶体形式:
具有式
其中所述柠檬酸盐的晶体显示出包括在如下2-θ值的峰的X-射线粉末衍射图谱:12.2±0.2,13.7±0.2,14.6±0.2,18.7±0.2,19.1±0.2,22.4±0.2,24.6±0.2,和26.3±0.2,所述2-θ值是使用40kV,40mA的单色CuKα1辐射测定的。
2.根据权利要求1的晶体形式,其中所述X-射线粉末衍射图谱包括在19.1°和22.4°的峰。
3.根据权利要求2的晶体形式,其特征在于,X-射线粉末衍射图谱包括在12.2°的峰。
4.根据权利要求3的晶体形式,其特征在于,X-射线粉末衍射图谱包括在13.7°的峰。
5.根据权利要求4的晶体形式,其特征在于,X-射线粉末衍射图谱包括在14.6°的峰。
6.根据权利要求5的晶体形式,其特征在于,X-射线粉末衍射图谱包括在18.7°的峰。
7.根据权利要求6的晶体形式,其特征在于,X-射线粉末衍射图谱包括在24.6°的峰。
8.根据权利要求7的晶体形式,其特征在于,X-射线粉末衍射图谱包括在26.3°的峰。
9.根据权利要求1-8任一项的晶体形式,其中在所述衍射角2-θ的峰的相对强度是至少10%。
10.根据权利要求1-8任一项的晶体形式,其中在所述衍射角2-θ的峰的相对强度是至少15%。
11.根据权利要求1的晶体形式,其中所述X-射线粉末衍射图谱基本上如图2所示。
12.根据权利要求1的晶体形式,其特征在于,以根据衍射角2θ,晶面间距离d和相对强度(以相对于最强峰的百分比表示)表示的以下X-射线粉末衍射图谱为特征:
13.根据权利要求1-8,11或12任一项的晶体形式,其中所述形式具有拉曼光谱,其包括在以波数用cm-1计所表示的如下任一个或全部的拉曼位移处的峰:1718,1242,731,662,553。
14.根据权利要求9的晶体形式,其中所述形式具有拉曼光谱,其包括在以波数用cm-1计所表示的如下任一个或全部的拉曼位移处的峰:1718,1242,731,662,553。
15.根据权利要求1-8,11或12任一项的晶体形式,其中所述形式具有212±5℃的熔点。
16.根据权利要求9的晶体形式,其中所述形式具有212±5℃的熔点。
17.根据权利要求1-8,11或12任一项的晶体形式,其中所述形式具有实质上与图3所示相同的示差扫描量热曲线。
18.药物组合物,包含与一种或多种惰性载体和/或稀释剂一起的根据权利要求1的晶体形式。
19.药物组合物,包含与一种或多种惰性载体和/或稀释剂一起的根据权利要求2-8任一项的晶体形式。
20.药物组合物,包含与一种或多种惰性载体和/或稀释剂一起的根据权利要求9的晶体形式。
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