[发明专利]氨基嘧啶甲酮衍生物的柠檬酸盐有效

专利信息
申请号: 201680045214.8 申请日: 2016-07-01
公开(公告)号: CN108026087B 公开(公告)日: 2021-06-04
发明(设计)人: M·奥斯特迈尔;U·韦特曼;H·埃贝尔;R·焦万尼尼;S·朔伊雷尔;S·弗拉蒂尼 申请(专利权)人: 中枢疗法公司
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14;A61K31/506;A61P29/00
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 于巧玲
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 氨基 嘧啶 衍生物 柠檬酸
【权利要求书】:

1.化合物I的柠檬酸盐的晶体形式:

具有式

其中所述柠檬酸盐的晶体显示出包括在如下2-θ值的峰的X-射线粉末衍射图谱:12.2±0.2,13.7±0.2,14.6±0.2,18.7±0.2,19.1±0.2,22.4±0.2,24.6±0.2,和26.3±0.2,所述2-θ值是使用40kV,40mA的单色CuKα1辐射测定的。

2.根据权利要求1的晶体形式,其中所述X-射线粉末衍射图谱包括在19.1°和22.4°的峰。

3.根据权利要求2的晶体形式,其特征在于,X-射线粉末衍射图谱包括在12.2°的峰。

4.根据权利要求3的晶体形式,其特征在于,X-射线粉末衍射图谱包括在13.7°的峰。

5.根据权利要求4的晶体形式,其特征在于,X-射线粉末衍射图谱包括在14.6°的峰。

6.根据权利要求5的晶体形式,其特征在于,X-射线粉末衍射图谱包括在18.7°的峰。

7.根据权利要求6的晶体形式,其特征在于,X-射线粉末衍射图谱包括在24.6°的峰。

8.根据权利要求7的晶体形式,其特征在于,X-射线粉末衍射图谱包括在26.3°的峰。

9.根据权利要求1-8任一项的晶体形式,其中在所述衍射角2-θ的峰的相对强度是至少10%。

10.根据权利要求1-8任一项的晶体形式,其中在所述衍射角2-θ的峰的相对强度是至少15%。

11.根据权利要求1的晶体形式,其中所述X-射线粉末衍射图谱基本上如图2所示。

12.根据权利要求1的晶体形式,其特征在于,以根据衍射角2θ,晶面间距离d和相对强度(以相对于最强峰的百分比表示)表示的以下X-射线粉末衍射图谱为特征:

13.根据权利要求1-8,11或12任一项的晶体形式,其中所述形式具有拉曼光谱,其包括在以波数用cm-1计所表示的如下任一个或全部的拉曼位移处的峰:1718,1242,731,662,553。

14.根据权利要求9的晶体形式,其中所述形式具有拉曼光谱,其包括在以波数用cm-1计所表示的如下任一个或全部的拉曼位移处的峰:1718,1242,731,662,553。

15.根据权利要求1-8,11或12任一项的晶体形式,其中所述形式具有212±5℃的熔点。

16.根据权利要求9的晶体形式,其中所述形式具有212±5℃的熔点。

17.根据权利要求1-8,11或12任一项的晶体形式,其中所述形式具有实质上与图3所示相同的示差扫描量热曲线。

18.药物组合物,包含与一种或多种惰性载体和/或稀释剂一起的根据权利要求1的晶体形式。

19.药物组合物,包含与一种或多种惰性载体和/或稀释剂一起的根据权利要求2-8任一项的晶体形式。

20.药物组合物,包含与一种或多种惰性载体和/或稀释剂一起的根据权利要求9的晶体形式。

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