[发明专利]用连接有标记、细胞毒或免疫调节基团的SLC6A3配体检测与治疗肾细胞癌在审

专利信息
申请号: 201680041771.2 申请日: 2016-07-04
公开(公告)号: CN108136055A 公开(公告)日: 2018-06-08
发明(设计)人: H·阿克塞尔松;J·汉松;D·林德格伦;L·古斯塔夫松;E·约翰松 申请(专利权)人: 阿库鲁制药公司
主分类号: A61K51/04 分类号: A61K51/04;A61P35/00
代理公司: 隆天知识产权代理有限公司 72003 代理人: 吴小瑛
地址: 瑞典*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: 肾细胞癌 治疗 免疫调节基团 放射性标记 诊断 免疫调节 配体检测 透明细胞 细胞毒性 细胞毒 配体
【权利要求书】:

1.药剂,其包含连接有标记物、细胞毒性部分或免疫调节部分的SLC6A3配体或由连接有标记物、细胞毒性部分或免疫调节部分的SLC6A3配体组成,用于诊断或治疗个体中透明细胞肾细胞癌(ccRCC)的方法。

2.根据权利要求1所述的药剂,其中所述药剂包含放射性标记的SLC6A3配体或由放射性标记的SLC6A3配体组成,用于诊断ccRCC的方法。

3.根据权利要求2所述的药剂,其中所述方法包括向所述个体施用所述药剂并检测所述药剂的存在,其中所述药剂在所述中枢神经系统之外的局部存在指示所述个体中存在ccRCC或转移的ccRCC。

4.根据前述权利要求中任一项所述的药剂,其中所述方法包括向所述个体施用所述药剂并检测所述药剂的存在,其中所述药剂在肾之外和中枢神经系统之外的局部存在指示存在转移的ccRCC。

5.诊断个体中ccRCC的方法,所述方法包括以下步骤:

a)向个体施用包含连接有放射性标记的SLC6A3配体的药剂或由连接有放射性标记的SLC6A3配体组成的药剂,

b)检测所述药剂在所述个体的中枢神经系统之外的局部存在,

其中所述药剂在所述个体的中枢神经系统之外的局部存在指示所述个体中存在ccRCC或转移的ccRCC。

6.根据权利要求2至5中任一项所述的药剂或方法,其中所述SLC6A3配体含有或连接有放射性标记,所述放射性标记选自由以下组成的组:123I,131I,11C,18F,76Br,99mTc,13N,15O68Ga,89Zr和82Rb。

7.根据权利要求2至5中任一项所述的药剂或方法,其中所述SLC6A3配体含有或连接有放射性标记123I。

8.根据权利要求1所述的药剂,其中所述药剂包括连接有放射性标记、细胞毒性部分或免疫调节部分的SLC6A3配体或由连接有放射性标记、细胞毒性部分或免疫调节部分的SLC6A3配体组成,用于在有需要的个体中治疗透明细胞肾细胞癌(ccRCC)的方法。

9.根据前述权利要求中任一项所述的药剂或方法,其中所述SLC6A3配体是苯异丙胺类似物。

10.根据前述权利要求中任一项所述的药剂或方法,其中所述SLC6A3配体是可卡因类似物。

11.根据前述权利要求中任一项所述的药剂或方法,其中所述SLC6A3配体针对SLC6A3具有至多100nM的Ki,和/或针对SLC6A3具有至多10,000nM的Kd。

12.根据前述权利要求中任一项所述的药剂或方法,其中所述SLC6A3配体是莨菪烷衍生物或去甲莨菪烷衍生物。

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