[发明专利]含氮杂环化合物的制造方法及其中间体

权利要求书

1.一种通式[5]所示的化合物或者其盐的制造方法，

式中，R¹表示任选被取代的C_1-6烷基，该方法包括：

使通式[1]所示的化合物或者其盐与通式[2]所示的化合物或者其盐或者六亚甲基四胺反应，制造通式[3]所示的化合物或者其盐之后，根据需要，对得到的化合物或者其盐实施脱保护反应或者水解反应的工序，

式中，R¹表示任选被取代的C_1-6烷基；X¹表示氯原子，

式中，R²表示氢原子或者氨基保护基；R³表示氢原子或者氨基保护基，或者R²及R³成为一体而表示任选被取代的邻苯二甲酰基，

式中，R⁴表示通式[4]所示的基团或者六亚甲基四胺鎓基；R¹具有与上述相同的意思，

式中，*表示键合位置；R²及R³具有与上述相同的意思。

2.一种通式[5]所示的化合物或者其盐的制造方法，

式中，R¹表示任选被取代的C_1-6烷基，该方法包括：

(1)

在盐酸的存在下，使通式[6]所示的化合物或者其盐与4-氨基苄腈或者其盐反应，制造通式[7]所示的化合物的盐酸盐的工序；

式中，R¹表示任选被取代的C_1-6烷基；X²表示离去基；X³表示离去基，

式中，R¹及X²具有与上述相同的意思，

(2)

使通式[7]所示的化合物的盐酸盐与通式[8]所示的化合物反应，制造通式[1]所示的化合物或者其盐的工序；

式中，X¹表示氯原子，

式中，R¹及X¹具有与上述相同的意思，

以及

(3)

使通式[1]所示的化合物或者其盐与通式[2]所示的化合物或者其盐或者六亚甲基四胺反应，制造通式[3]所示的化合物或者其盐之后，根据需要，对得到的化合物或者其盐实施脱保护反应或者水解反应的工序，

式中，R²表示氢原子或者氨基保护基；R³表示氢原子或者氨基保护基，或者R²及R³成为一体而表示任选被取代的邻苯二甲酰基，

式中，R⁴表示通式[4]所示的基团或者六亚甲基四胺鎓基；R¹具有与上述相同的意思，

式中，*表示键合位置；R²及R³具有与上述相同的意思。

3.根据权利要求1或2所述的制造方法，其中，

R¹为C_2-4烷基。

4.根据权利要求1或2所述的制造方法，其中，

R²为C_1-6烷氧羰基；R³为C_1-6烷氧羰基。

5.根据权利要求2所述的制造方法，其中，

X²为碘原子；X³为氯原子。