[发明专利]2-苯基-6-咪唑基-吡啶-4-甲酰胺衍生物及其作为EAAT3抑制剂的用途有效
| 申请号: | 201680037743.3 | 申请日: | 2016-07-11 |
| 公开(公告)号: | CN107709311B | 公开(公告)日: | 2020-09-25 |
| 发明(设计)人: | 马里乌斯·赫纳;于尔根·维希曼 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D409/14;A61K31/4439;A61P25/18 |
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 邰红 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 苯基 咪唑 吡啶 甲酰胺 衍生物 及其 作为 eaat3 抑制剂 用途 | ||
1.一种式I的化合物,
其中
R1’是CH3;
R1是甲基、乙基、CF3、CH2OH、环丙基或氰基,或者
R1’和R1可以一起形成1,1-二氧代-四氢-噻吩-3-基环;
R2是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、环丙基、羟甲基或2-丙基-2-醇;
R3是Cl、F、CF3、甲基、甲氧基、异丙基、氰基或环丙基;
R4是氢、甲基、F或Cl;
或其药用盐、外消旋混合物、或者它的相应的立体异构体。
2.根据权利要求1的化合物,其为式IA的化合物:
其中
R2是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、环丙基、羟甲基或2-丙基-2-醇;
R3是Cl、F、CF3、甲基、甲氧基、异丙基、氰基或环丙基;
R4是氢、甲基、F或Cl;
或其药用盐、外消旋混合物、或者它的相应的立体异构体。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中所述化合物是
N-叔丁基-2-(4-氯苯基)-6-(2-丙烷-2-基-咪唑-1-基)-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(4-氟苯基)-6-(2-丙烷-2-基-咪唑-1-基)-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(2-丙烷-2-基-咪唑-1-基)-6-[4-(三氟甲基)-苯基]-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(2-环丙基-咪唑-1-基)-6-(4-氟苯基)-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(4-氯苯基)-6-(2-环丙基-咪唑-1-基)-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(4-氟苯基)-6-咪唑-1-基-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(4-氟苯基)-6-(2-甲基-咪唑-1-基)-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(2-乙基-咪唑-1-基)-6-(4-氟苯基)-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(4-氯苯基)-6-咪唑-1-基-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(4-氯苯基)-6-(2-甲基-咪唑-1-基)-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(4-氯苯基)-6-(2-乙基-咪唑-1-基)-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(2-叔丁基-咪唑-1-基)-6-(4-氯苯基)-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(2-叔丁基-咪唑-1-基)-6-(4-氟苯基)-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(4-氟苯基)-6-[2-(羟甲基)-咪唑-1-基]-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(4-氟苯基)-6-[2-(2-羟基丙烷-2-基)-咪唑-1-基]-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(2-叔丁基咪唑-1-基)-6-[4-(三氟甲基)-苯基]-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(2-环丙基-咪唑-1-基)-6-[4-(三氟甲基)-苯基]-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(2-甲基-咪唑-1-基)-6-[4-(三氟甲基)-苯基]-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(4-氯苯基)-6-[2-(羟甲基)-咪唑-1-基]-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(2-叔丁基-咪唑-1-基)-6-(3,4-二氟苯基)-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(2-叔丁基-咪唑-1-基)-6-(4-甲基苯基)-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(2-叔丁基-咪唑-1-基)-6-(4-环丙基-苯基)-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(2-叔丁基-咪唑-1-基)-6-(4-氟-3-甲基-苯基)-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(2-叔丁基-咪唑-1-基)-6-(4-甲氧基-苯基)-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(2-叔丁基-咪唑-1-基)-6-(4-氰基-苯基)-吡啶-4-甲酰胺
N-叔丁基-2-(4-氯苯基)-6-[2-(2-羟基丙烷-2-基)-咪唑-1-基]-吡啶-4-甲酰胺,或
N-叔丁基-2-[2-(2-羟基丙烷-2-基)-咪唑-1-基]-6-[4-(三氟甲基)-苯基]-吡啶-4-甲酰胺。
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