[发明专利]2-苯基-6-咪唑基-吡啶-4-甲酰胺衍生物及其作为EAAT3抑制剂的用途有效

专利信息
申请号: 201680037743.3 申请日: 2016-07-11
公开(公告)号: CN107709311B 公开(公告)日: 2020-09-25
发明(设计)人: 马里乌斯·赫纳;于尔根·维希曼 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D409/14;A61K31/4439;A61P25/18
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 邰红
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 苯基 咪唑 吡啶 甲酰胺 衍生物 及其 作为 eaat3 抑制剂 用途
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物,

其中

R1’是CH3

R1是甲基、乙基、CF3、CH2OH、环丙基或氰基,或者

R1’和R1可以一起形成1,1-二氧代-四氢-噻吩-3-基环;

R2是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、环丙基、羟甲基或2-丙基-2-醇;

R3是Cl、F、CF3、甲基、甲氧基、异丙基、氰基或环丙基;

R4是氢、甲基、F或Cl;

或其药用盐、外消旋混合物、或者它的相应的立体异构体。

2.根据权利要求1的化合物,其为式IA的化合物:

其中

R2是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、环丙基、羟甲基或2-丙基-2-醇;

R3是Cl、F、CF3、甲基、甲氧基、异丙基、氰基或环丙基;

R4是氢、甲基、F或Cl;

或其药用盐、外消旋混合物、或者它的相应的立体异构体。

3.根据权利要求1或2的化合物,其中所述化合物是

N-叔丁基-2-(4-氯苯基)-6-(2-丙烷-2-基-咪唑-1-基)-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(4-氟苯基)-6-(2-丙烷-2-基-咪唑-1-基)-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(2-丙烷-2-基-咪唑-1-基)-6-[4-(三氟甲基)-苯基]-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(2-环丙基-咪唑-1-基)-6-(4-氟苯基)-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(4-氯苯基)-6-(2-环丙基-咪唑-1-基)-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(4-氟苯基)-6-咪唑-1-基-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(4-氟苯基)-6-(2-甲基-咪唑-1-基)-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(2-乙基-咪唑-1-基)-6-(4-氟苯基)-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(4-氯苯基)-6-咪唑-1-基-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(4-氯苯基)-6-(2-甲基-咪唑-1-基)-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(4-氯苯基)-6-(2-乙基-咪唑-1-基)-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(2-叔丁基-咪唑-1-基)-6-(4-氯苯基)-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(2-叔丁基-咪唑-1-基)-6-(4-氟苯基)-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(4-氟苯基)-6-[2-(羟甲基)-咪唑-1-基]-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(4-氟苯基)-6-[2-(2-羟基丙烷-2-基)-咪唑-1-基]-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(2-叔丁基咪唑-1-基)-6-[4-(三氟甲基)-苯基]-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(2-环丙基-咪唑-1-基)-6-[4-(三氟甲基)-苯基]-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(2-甲基-咪唑-1-基)-6-[4-(三氟甲基)-苯基]-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(4-氯苯基)-6-[2-(羟甲基)-咪唑-1-基]-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(2-叔丁基-咪唑-1-基)-6-(3,4-二氟苯基)-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(2-叔丁基-咪唑-1-基)-6-(4-甲基苯基)-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(2-叔丁基-咪唑-1-基)-6-(4-环丙基-苯基)-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(2-叔丁基-咪唑-1-基)-6-(4-氟-3-甲基-苯基)-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(2-叔丁基-咪唑-1-基)-6-(4-甲氧基-苯基)-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(2-叔丁基-咪唑-1-基)-6-(4-氰基-苯基)-吡啶-4-甲酰胺

N-叔丁基-2-(4-氯苯基)-6-[2-(2-羟基丙烷-2-基)-咪唑-1-基]-吡啶-4-甲酰胺,或

N-叔丁基-2-[2-(2-羟基丙烷-2-基)-咪唑-1-基]-6-[4-(三氟甲基)-苯基]-吡啶-4-甲酰胺。

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