[发明专利]用于治疗纤维化和纤维化相关病症的组合物有效
申请号: | 201680028430.1 | 申请日: | 2016-03-18 |
公开(公告)号: | CN107531598B | 公开(公告)日: | 2020-10-16 |
发明(设计)人: | 凯伦·安妮特·达根 | 申请(专利权)人: | 维克图斯生物系统有限公司 |
主分类号: | C07C39/42 | 分类号: | C07C39/42;C07C39/15;C07C65/03;C07C211/29;C07C217/48;C07C47/575;C07D261/14;C07D233/78;C07D207/267;C07D207/36;C07D207/408;C07D207/448;C07D263/42 |
代理公司: | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人: | 宋融冰 |
地址: | 澳大利亚新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 纤维化 相关 病症 组合 | ||
1.一种下式的化合物:
其中:
A选自
任选取代的饱和、部分饱和或不饱和的5-或6-元杂环基,其中所述饱和、部分饱和或不饱和的5-或6-元杂环基含有一个或多个N、S或O,任选地被一个或多个氧代、C1-6烷基、氨基、羟基或卤素取代基取代;
C1-6烷氧基胺;
任选取代的C1-6烷基胺,其中所述C1-6烷基胺任选地被一个或多个C1-6烷基、C1-6卤代烷基、羟基或卤素取代;
C0-6烷基羧酸;
C1-6烷基羟基;
任选取代的饱和或不饱和的C0-6烷基双环杂环基,其中所述双环杂环基选自吲哚基、异吲哚基、吲哚啉基和异吲哚啉基,任选地被一个或多个氧代取代;和
任选取代的饱和或不饱和的C1-6烷氧基双环杂环基,其中所述双环杂环基选自吲哚基、异吲哚基、吲哚啉基和异吲哚啉基,任选地被一个或多个氧代取代,并且其中所述C1-6烷氧基是甲氧基或乙氧基,
或者其药理学上可接受的盐、立体异构体、非对映体、对映异构体或外消旋体。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述饱和、部分饱和或不饱和的5-或6-元杂环基选自吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、咪唑烷基、吡咯烷基、吡咯烷亚基、二氢吡咯基、异噁唑基、二氢噁唑基、异噁唑烷基、噁唑烷基和噁唑基,任选地被一个或多个氧代、C1-6烷基、氨基、羟基或卤素取代基取代。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中所述C1-6烷氧基胺是氨氧基甲基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中所述C1-6烷基胺任选地被一个或多个单取代、二取代或三取代的卤代烷基取代。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中所述C1-6烷基胺任选地被一个或多个三氟甲基取代。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中所述C0-6烷基羧酸是羧酸。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中所述C1-6烷基羟基是甲基羟基。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中所述C0-6烷基双环杂环基任选地被二氧代取代。
9.根据权利要求1所述的化合物,其中A选自:
10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物,其中所述化合物选自由以下所组成的组:
或其药理学上可接受的盐、立体异构体、非对映体、对映异构体或外消旋体。
11.一种包含根据权利要求1至10中任一项所述的化合物和药学上可接受的辅料的药物组合物。
12.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物在制备用于治疗纤维化的药物中的用途。
13.根据权利要求12所述的用途,其中所述药物预防、减少或减缓纤维化的进展。
14.根据权利要求12所述的用途,其中所述药物减少已经证实的纤维化。
15.根据权利要求12所述的用途,其中所述药物使组织结构恢复正常。
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