[发明专利]用于治疗纤维化和纤维化相关病症的组合物有效

专利信息
申请号: 201680028430.1 申请日: 2016-03-18
公开(公告)号: CN107531598B 公开(公告)日: 2020-10-16
发明(设计)人: 凯伦·安妮特·达根 申请(专利权)人: 维克图斯生物系统有限公司
主分类号: C07C39/42 分类号: C07C39/42;C07C39/15;C07C65/03;C07C211/29;C07C217/48;C07C47/575;C07D261/14;C07D233/78;C07D207/267;C07D207/36;C07D207/408;C07D207/448;C07D263/42
代理公司: 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 代理人: 宋融冰
地址: 澳大利亚新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 纤维化 相关 病症 组合
【权利要求书】:

1.一种下式的化合物:

其中:

A选自

任选取代的饱和、部分饱和或不饱和的5-或6-元杂环基,其中所述饱和、部分饱和或不饱和的5-或6-元杂环基含有一个或多个N、S或O,任选地被一个或多个氧代、C1-6烷基、氨基、羟基或卤素取代基取代;

C1-6烷氧基胺;

任选取代的C1-6烷基胺,其中所述C1-6烷基胺任选地被一个或多个C1-6烷基、C1-6卤代烷基、羟基或卤素取代;

C0-6烷基羧酸;

C1-6烷基羟基;

任选取代的饱和或不饱和的C0-6烷基双环杂环基,其中所述双环杂环基选自吲哚基、异吲哚基、吲哚啉基和异吲哚啉基,任选地被一个或多个氧代取代;和

任选取代的饱和或不饱和的C1-6烷氧基双环杂环基,其中所述双环杂环基选自吲哚基、异吲哚基、吲哚啉基和异吲哚啉基,任选地被一个或多个氧代取代,并且其中所述C1-6烷氧基是甲氧基或乙氧基,

或者其药理学上可接受的盐、立体异构体、非对映体、对映异构体或外消旋体。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述饱和、部分饱和或不饱和的5-或6-元杂环基选自吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、咪唑烷基、吡咯烷基、吡咯烷亚基、二氢吡咯基、异噁唑基、二氢噁唑基、异噁唑烷基、噁唑烷基和噁唑基,任选地被一个或多个氧代、C1-6烷基、氨基、羟基或卤素取代基取代。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中所述C1-6烷氧基胺是氨氧基甲基。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中所述C1-6烷基胺任选地被一个或多个单取代、二取代或三取代的卤代烷基取代。

5.根据权利要求4所述的化合物,其中所述C1-6烷基胺任选地被一个或多个三氟甲基取代。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中所述C0-6烷基羧酸是羧酸。

7.根据权利要求1所述的化合物,其中所述C1-6烷基羟基是甲基羟基。

8.根据权利要求1所述的化合物,其中所述C0-6烷基双环杂环基任选地被二氧代取代。

9.根据权利要求1所述的化合物,其中A选自:

10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物,其中所述化合物选自由以下所组成的组:

或其药理学上可接受的盐、立体异构体、非对映体、对映异构体或外消旋体。

11.一种包含根据权利要求1至10中任一项所述的化合物和药学上可接受的辅料的药物组合物。

12.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物在制备用于治疗纤维化的药物中的用途。

13.根据权利要求12所述的用途,其中所述药物预防、减少或减缓纤维化的进展。

14.根据权利要求12所述的用途,其中所述药物减少已经证实的纤维化。

15.根据权利要求12所述的用途,其中所述药物使组织结构恢复正常。

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