[发明专利]用于制备多糖的工艺有效
| 申请号: | 201680028390.0 | 申请日: | 2016-05-18 |
| 公开(公告)号: | CN107636021B | 公开(公告)日: | 2021-03-30 |
| 发明(设计)人: | 洛伦佐·德费拉;埃托雷·阿米拉蒂;西蒙娜·安德里亚西;莫罗·安尼巴尔迪;卢卡·曼德里;芭芭拉·平托;菲利斯·斯特拉夸卢西 | 申请(专利权)人: | 凯米股份公司 |
| 主分类号: | C08B37/14 | 分类号: | C08B37/14;A61K31/737 |
| 代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
| 地址: | 意大利辛尼*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 制备 多糖 工艺 | ||
1.用于制备多糖的工艺,所述多糖包含经由β1,4糖苷键连接在一起的式(III)的D-木糖单元,
其中
R1是氢或乙酰基,
R2是氢、乙酰基或4-O-甲基葡萄糖醛酸单元,
其中,当R2是4-O-甲基葡萄糖醛酸单元时,在相同的糖单元上的R1基团被定义为G,其中G是氢或乙酰基,
并且其中在这样的多糖的还原端处的所述糖单元是木糖、来苏糖或木酮糖,
所述工艺包括以下步骤:
a)使从山毛榉木中提取的木聚糖选择性脱乙酰;和
b)使在步骤a)中获得的选择性地脱乙酰的木聚糖异构化,
或以下步骤:
c)使从山毛榉木中提取的木聚糖异构化;和
d)使在步骤c)中获得的异构化的木聚糖选择性脱乙酰;
其特征在于
步骤a)或步骤d)在碱性试剂的存在下进行;
步骤b)通过在吡啶的存在下加热在步骤a)中获得的脱乙酰的木聚糖来进行;或步骤c)通过在吡啶的存在下加热从山毛榉木中提取的木聚糖来进行;并且
在步骤b)中或在步骤c)中,在多糖链的还原端处的木糖单元中的一些被异构化成来苏糖单元或木酮糖单元。
2.根据权利要求1所述的工艺,其特征在于,所述碱性试剂是含水氢氧化钠。
3.根据权利要求1所述的工艺,其特征在于,步骤a)或步骤d)在含水环境中在被包括在pH=8和pH=12之间的范围内的pH进行。
4.根据权利要求1所述的工艺,其特征在于,步骤b)或步骤c)在选自氧化铝、铝化合物或钙盐的至少一种另外的物质的存在下进行。
5.根据权利要求1所述的工艺,其特征在于,步骤a)和步骤b)以“一锅法”进行。
6.根据权利要求5所述的工艺,其特征在于,所述“一锅法”反应在含水环境中在碱性试剂和包含多价金属的至少一种物质的存在下进行。
7.根据权利要求6所述的工艺,其特征在于,所述包含多价金属的至少一种物质选自包括氯化钙、乙酸钙和乙酸铝的组。
8.根据权利要求1所述的工艺,还包括通过硫酸化反应将所述多糖转化为戊聚糖多硫酸酯的步骤。
9.根据权利要求8所述的工艺,还包括将戊聚糖多硫酸酯转化为药学上可接受的盐的步骤。
10.根据权利要求1所述的工艺,其中所述多糖具有式(II)
其中
R是氢或乙酰基,
G是氢或乙酰基,
A是木糖单元、来苏糖单元或木酮糖单元。
11.根据权利要求1或10所述的工艺,其中在步骤a)中或在步骤d)中获得的选择性地脱乙酰的木聚糖的特征在于,在式(III)或式(II)中的G基团的至少20%是乙酰基。
12.根据权利要求1或10所述的工艺,其中在步骤a)中或在步骤d)中获得的选择性地脱乙酰的木聚糖的特征在于,在式(III)或式(II)中的G基团的从35%至70%是乙酰基。
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