[发明专利]用于制备麦角硫因化合物的Nα

权利要求书

1.制备式3所示化合物的方法：

包括：

(a)使式1所示化合物与式2所示化合物反应，以形成式3所示化合物：

其中各R¹是C_1-4烷基。

2.制备式4所示化合物的方法：

包括：

(b)将式3所示化合物在催化剂存在下用氢气、甲酸或甲酸铵进行处理；或将式3所示化合物用酸进行处理，以形成式4所示化合物：

其中各R¹是C_1-4烷基。

3.制备式5所示化合物的方法：

包括：

(c)使式4所示化合物与硫氰酸盐反应，以形成式5所示化合物：

其中各R¹是C_1-4烷基。

4.制备式5所示化合物的方法：

包括：

(a)使式1所示化合物与式2所示化合物反应，以形成式3所示化合物：

(b)将式3所示化合物在催化剂存在下用氢气、甲酸或甲酸铵进行处理；或将式3所示化合物用酸进行处理，以形成式4所示化合物：

(c)使式4所示化合物与硫氰酸盐反应，以形成式5所示化合物：

其中各R¹是C_1-4烷基。

5.根据权利要求1-4任一项所述的方法，其中：

式1所示化合物是：

式3所示化合物是：

式4所示化合物是：

和

式5所示化合物是：

6.根据权利要求1-4任一项所述的方法，其中各C_1-4烷基是未取代的。

7.根据权利要求1-4任一项所述的方法，其中各R¹是甲基。

8.根据权利要求1-4任一项所述的方法，其中步骤(a)是在选自由水、乙酸乙酯、四氢呋喃(THF)、2-甲基四氢呋喃、二氧六环、甲基乙基酮、丙酮、二甲基甲酰胺、二甲亚砜、二甘醇二甲醚、双(甲氧基甲基)醚、双(2-乙氧基乙基)醚、和二乙醚组成的组的一种或多种溶剂中进行。

9.根据权利要求1-4任一项所述的方法，其中步骤(a)是在选自由碳酸氢钠、碳酸钠、乙酸钾、氢氧化钠、乙酸钠、和碳酸氢钾组成的组的碱存在下进行。

10.根据权利要求1-4任一项所述的方法，其中步骤(a)是在范围为0℃至30℃的任何温度下进行。

11.根据权利要求1-4任一项所述的方法，其中步骤(a)进行1至48小时。

12.根据权利要求1-4任一项所述的方法，其中化合物3是在步骤(a)之后进行分离的。

13.根据权利要求2-4任一项所述的方法，其中步骤(b)是在选自由水、1％w/vHCl、甲醇、乙醇、和10％至38％w/v HCl的水溶液组成的组的溶剂中进行。

14.根据权利要求2-4任一项所述的方法，其中步骤(b)中的所述催化剂是选自由Pd/C、硫化Pd/C、Pd/CaSO₄、Pd/CaCO₃、Pd/CaCO₃/Pb和雷尼镍组成的组。

15.根据权利要求2-4任一项所述的方法，其中步骤(b)是在酸存在下进行。