[发明专利]作为A2B拮抗剂的黄嘌呤取代的炔基氨基甲酸酯/反式氨基甲酸酯有效
| 申请号: | 201680026835.1 | 申请日: | 2016-04-08 |
| 公开(公告)号: | CN107530349B | 公开(公告)日: | 2021-01-08 |
| 发明(设计)人: | 罗伯特·汤普森;安东尼·贝奥格勒豪;王国权 | 申请(专利权)人: | 路易斯和克拉克制药公司 |
| 主分类号: | A61K31/522 | 分类号: | A61K31/522;C07D473/04;A61K31/519;A61K31/52;C07D473/00;C07D473/06 |
| 代理公司: | 北京锺维联合知识产权代理有限公司 11579 | 代理人: | 罗银燕 |
| 地址: | 美国弗吉尼亚州夏洛茨*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 a2b 拮抗剂 黄嘌呤 取代 氨基甲酸酯 反式 | ||
1.式I或II的化合物,或其药学可接受的盐:
其中:
R1选自:C1-3烷基和C3-6环烷基;
R2选自:C1-3烷基和C3-6环烷基;
R3选自:C1-6烷基、C3-6环烷基和-C1-3亚烷基-C3-6环烷基;
R4选自:苯基和6员杂芳基;
R4的苯基和6员杂芳基任选地被独立地选自以下的1-3个基团取代:C1-4烷基、F、Cl、ORa、CF3和OCF3;以及
每一Ra独立地选自:H和C1-3烷基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物或其药学可接受的盐具有式I。
3.如权利要求2所述的化合物,其中:
R1选自:C1-3烷基和C3-6环烷基;
R2选自:C1-3烷基和C3-6环烷基;
R3选自:C1-3烷基和-C1-3亚烷基-C3-6环烷基;
R4选自:苯基和6员杂芳基;
R4的苯基和6员杂芳基任选地被独立地选自以下的1-2个基团取代:C1-4烷基、F、Cl、ORa、CF3和OCF3;以及
每一Ra独立地选自:H和C1-3烷基。
4.如权利要求3所述的化合物,其中:
环R4选自苯基、吡啶基、嘧啶基和哒嗪基。
5.如权利要求4所述的化合物,其中:
环R4选自苯基和吡啶基。
6.如权利要求5所述的化合物,其中:
R1选自:甲基、乙基和环丙基;
R2选自:甲基、乙基和环丙基;
R3选自:甲基、乙基和-亚甲基-环丙基;
R4为任选地被独立地选自C1-4烷基、F、Cl、ORa、CF3和OCF3的1-2个基团取代的苯基;以及
每一Ra独立地选自:H、甲基和乙基。
7.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自化合物1-6:
或其药学可接受的盐。
8.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自化合物1-26:
或其药学可接受的盐。
9.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自化合物27-34:
或其药学可接受的盐。
10.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物或其药学可接受的盐具有式II。
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