[发明专利]焦谷氨酸沃替西汀有效
| 申请号: | 201680025327.1 | 申请日: | 2016-05-11 |
| 公开(公告)号: | CN107567440B | 公开(公告)日: | 2021-06-22 |
| 发明(设计)人: | H·L·德迪戈;K·L·克里斯坦森;R·霍尔姆;J·卡泰布 | 申请(专利权)人: | H.隆德贝克有限公司 |
| 主分类号: | C07D295/096 | 分类号: | C07D295/096;C07D207/28;A61K31/495;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/28;A61P25/24 |
| 代理公司: | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人: | 张福根;吴小瑛 |
| 地址: | 丹麦*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 谷氨酸 沃替西汀 | ||
1.焦谷氨酸沃替西汀。
2.根据权利要求1所述的化合物,选自沃替西汀(L)-焦谷氨酸盐、沃替西汀(D)-焦谷氨酸盐和沃替西汀(DL)-焦谷氨酸盐。
3.根据权利要求1所述的化合物,其是处于结晶形式的具有如图1所示的XRPD反射的沃替西汀(L)-焦谷氨酸盐或沃替西汀(D)-焦谷氨酸盐。
4.根据权利要求1所述的化合物,其是处于结晶形式的具有如图5所示的XRPD反射的沃替西汀(DL)-焦谷氨酸盐一水合物。
5.根据权利要求1所述的化合物,其是处于结晶形式的具有如图9所示的XRPD反射的沃替西汀(DL)-焦谷氨酸盐α-形式。
6.一种药物组合物,包括根据权利要求1-5中任一项所述的化合物连同至少一种药学上可接受的载体或稀释剂。
7.一种可胶化药物组合物,包括根据权利要求1-5中任一项所述的化合物、和盐。
8.一种凝胶,包括根据权利要求1-5中任一项所述的化合物、盐和水。
9.一种用于口服给药的固体药物组合物,包括根据权利要求1-5中任一项所述的化合物、和肠溶包衣。
10.一种用于制备凝胶的方法,所述方法包括混合根据权利要求1-5中任一项所述的化合物、盐和水溶液。
11.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物在制造用于治疗选自以下各项的疾病的药物中的用途:重性抑郁障碍;重性抑郁发作;广泛性焦虑障碍;强迫性障碍(OCD)、恐慌症;创伤后应激障碍;认知缺损;以及注意缺陷多动障碍(ADHD)。
12.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物在制造用于治疗选自以下各项的疾病的药物中的用途:轻度认知缺损(MCI);与阿尔茨海默病、抑郁相关的认知缺损、与精神分裂症相关的认知缺损(CIAS)。
13.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物和盐在制造用于治疗选自以下各项的疾病的药物中的用途:重性抑郁障碍;重性抑郁发作;广泛性焦虑障碍;强迫性障碍(OCD)、恐慌症;创伤后应激障碍;认知缺损;以及注意缺陷多动障碍(ADHD)。
14.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物和盐在制造用于治疗选自以下各项的疾病的药物中的用途:轻度认知缺损(MCI);与阿尔茨海默病、抑郁相关的认知缺损、与精神分裂症相关的认知缺损(CIAS)。
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