[发明专利]通过减少TRPA1受体、TPRV1受体或上述两者的CPC活化减少CPC味觉厌恶

说明书

技术领域

本发明涉及TRPA1和TRPV1受体活化的CPC拮抗剂。

背景技术

作为口中新鲜度的定义的一部分，相对于存在什么，更多地通过不存在什么来说明。呼吸减轻区域主要与抗菌活性物质和金属盐有关，其通常以牺牲味觉来递送。在刷牙时和不久之后的口臭控制是口腔护理产品必须具有的有益效果。抗菌剂通过减少存在的微生物的量来减少恶臭。这些抗菌剂的缺点是其拖延的余味。口臭主要由硫醇和胺构成。这些气味的来源取决于一天中的时间、个体的健康状态和个体的饮食。消化气味和代谢副产物导致一天中不同时间下的口臭(Archives of Oral Biology，第56卷，第1期，2011年1月，第29-34页；和Clinica Chimica Acta，第347卷，第1-2期，2004年9月，第25-39页；以及Journal of Chromatography B，第853卷，第1-2期，2007年6月15日，第54-61页)。口臭(半胱氨酸和甲硫氨酸代谢副产物；异戊二烯；甲基化烃；丁酸；1-丙醇；和丙酮)的主要原因具有与其相关联的变味。除了味觉受体相互作用之外，这些变味分子还可具有三叉神经效应(Food Quality and Preference，第21卷，第8期，2010年12月，第1026-1033页)

在美国公布2005/0031717中，其使用TRPV1的活化来调节咸味。在所用的TRPV1活化水平下，将CPC指定为对TRPV1无活性，并且使用CPC调节咸味。在本质上，其使用CPC的不利特性来中和高咸味组合物的不利影响。因此，其将不具有确定的对TRPV1的CPC活化的拮抗剂，因为其按原样使用CPC的特性，并且希望CPC味觉厌恶发生以便抵消咸味感知。

在WO 8806850中，其利用阳离子表面活性剂，诸如CPC，和阳离子氨基酸来增强食品和饮料的咸味。所述增强可能由于CPC对其它味觉的抑制，从而导致咸味被放大。

虽然季铵抗微生物剂如CPC已经长期被用于口腔漱口水中，但目前仍存在着对额外制剂的需要，这种制剂提供减轻在一些消费者中由这些抗微生物剂所表现的味觉厌恶不利影响，而不损害其效果的技术。本发明涉及包含CPC的组合物，所述组合物提供使用之后增加的消费者接受度，这是由于减轻了味觉不利影响。

发明内容

本发明提供了一种减少十六烷基氯化吡啶鎓(CPC)TRPA1受体或TRPV1受体活化的方法，所述方法包括提供表达TRPA1受体或TRPV1受体中的至少一种的细胞；将CPC加入细胞中；添加CPC TRPA1受体拮抗剂或CPC TRPV1受体拮抗剂中的至少一种；并且测量TRPA1受体或TRPV1受体中的至少一种的受体活化。

本发明提供一种用于筛选通过十六烷基氯化吡啶鎓(CPC)减少CPC TRPA1或TRPV1受体活化的化合物的方法，所述方法包括提供表达TRPA1受体或TRPV1受体中的至少一种的细胞；将CPC加入细胞中；将测试组合物加入细胞中；测量TRPA1受体或TRPV1受体中的至少一种的受体活化；并且确定与在不添加测试组合物的情况下，将CPC加入细胞中相比，TRPA1受体或TRPV1受体活化是否减少。

本发明提供一种个人护理组合物，所述个人护理组合物包含CPC；和CPC TRPA1受体拮抗剂或CPC TRPV1受体拮抗剂中的至少一种。

具体实施方式

现在已经令人惊奇地发现，TRPA1和TRPV1受体的十六烷基氯化吡啶鎓(CPC)活化的拮抗剂提供对由于在口腔护理组合物中使用CPC而发生的味觉厌恶的显著减少。令人惊奇地，这些特异性针对TPRA1和TRPV1受体的拮抗剂由CPC诱发感觉，因为这些拮抗剂中的许多不阻断用于这些受体的标准激动剂，诸如特异性针对TRPA1受体的异硫氰酸烯丙基酯(不活化TRPV1受体)和特异性针对TRPV1受体的辣椒素(不活化TRPA1受体)。此外，因为CPC用作于TRPA1和TRPV1受体上以产生不利的味觉或缺乏品味的能力，所以存在提供由CPC对TRPA1或TRPV1受体的活化而产生的该味觉信号的拮抗剂的未满足的需要。

CPC可在口腔护理组合物的常规的日常使用期间改变味觉感知。这种味觉失真是由于CPC对TRPA1和TRPV1受体的活化。因此，当在口腔护理组合物中将拮抗剂与CPC组合时，这些受体的CPC活化的拮抗剂可提供在关于甜味和咸味感知的用后体验方面的改善。受TRPA1和TRPV1 CPC受体拮抗剂影响的其它味觉载体为酸味和苦味。