[发明专利]药物制剂

权利要求书

1.一种口服药物制剂，包含：

式(I)的化合物或其共晶体：

其中X^-是药用阴离子或者X^-是不存在的；

a)渗透性增强剂，选自辛酸钠、癸酸钠、月桂酸钠和油酸钠，或者

b)碱，选自有机碱、无机碱和磷酸盐缓冲液以及包含小于5个碳原子的羧酸的盐，或者

c)它们的混合物；

和可选地其它药用赋形剂。

2.根据权利要求1所述的制剂，其中X^-选自卤离子或羧酸根离子。

3.根据权利要求2所述的制剂，其中X^-是氯离子。

4.根据权利要求2所述的制剂，其中X^-是癸酸根。

5.根据权利要求1所述的制剂，其中所述渗透性增强剂是癸酸钠。

6.根据权利要求1所述的制剂，其中所述渗透性增强剂以总制剂的0.02％至75％w/w的量存在。

7.根据权利要求1所述的制剂，其中无机碱选自碳酸镁和碳酸氢钠。

8.根据权利要求1所述的制剂，其中无机碱选自葡甲胺和精氨酸。

9.根据权利要求1所述的制剂，其中碱以总制剂的0.002％至60％w/w的量存在。

10.根据权利要求1所述的制剂，其中式(I)的化合物和所述渗透性增强剂处于结合物的形式。

11.根据权利要求1所述的制剂，其中式(I)的化合物或其共晶体以总制剂的0.1％至80％w/w的量存在。

12.根据权利要求1所述的制剂，其中制剂包含150mg至1500mg的式(I)的化合物或其共晶体。

13.根据权利要求12所述的制剂，其中制剂包含250mg至750mg的式(I)的化合物或其共晶体。

14.根据权利要求1所述的制剂在制备用于治疗疾病病况的药物中的用途，所述疾病病况选自糖尿病和衰老相关的大血管和微血管并发症，包括心力衰竭、肾脏病症、神经病、动脉粥样硬化和视网膜病症；皮肤病症；内皮或其它器官功能障碍和生长损伤，其中所述治疗包括向对其有需要的哺乳动物施用所述药物。