[发明专利]含有多肽的医药组合物

说明书

本发明发现了一种可在施予至体内后长时间地缓释药物的医药组合物。本发明提供一种医药组合物，其含有药物及以Ac‑(Arg‑Ala‑Asp‑Ala)₄‑NH₂表示的多肽，还含有选自由聚乙二醇、二甲基亚砜、四氢呋喃聚乙二醇醚及N‑甲基吡咯烷酮组成的组中的有机溶剂。

技术领域

本发明涉及：含有药物、以Ac-(Arg-Ala-Asp-Ala)₄-NH₂表示的多肽、和特定的有机溶剂的医药组合物；含有该多肽、和特定的有机溶剂的药物用缓释性赋予剂；以及对药物赋予缓释性的方法。本申请基于于2015年3月17日提出申请的日本专利申请第2015-053757号主张优先权，并引用该日本专利申请中记载的所有记载内容。

背景技术

例如，对于玻璃体内注射剂那样的侵入性的药剂而言，从患者的药剂施予负担等的观点考虑，期望为下述药剂：在药物被施予至体内后、从被施予的部位缓释药物从而在长时间内发挥药效的药剂。作为实现上述药剂的手段，已报道了利用了自组装肽的水凝胶(hydrogel)制剂。

专利文献1及非专利文献1中公开了一种胰岛素的缓释制剂，所述缓释制剂为使用了以Ac-(Arg-Ala-Asp-Ala)₄-CONH₂(序列号1)表示的多肽作为自组装肽的水溶性药剂。此外，非专利文献2中公开了一种缓释制剂，所述缓释制剂使用了以Ac-(Arg-Ala-Asp-Ala)₄-CONH₂表示的多肽，并且包含吲哚洛尔、激肽(kinin)及噻吗心安(timolol maleate)作为药物。此处，上述文献中，以Ac-(Arg-Ala-Asp-Ala)₄-CONH₂表示的多肽为PuraMatrix(注册商标)，但由于PuraMatrix(注册商标)也可表示为Ac-(Arg-Ala-Asp-Ala)₄-NH₂，因此，本说明书中将PuraMatrix(注册商标)记载为Ac-(Arg-Ala-Asp-Ala)₄-NH₂(序列号1)。

然而，上述文献中记载的缓释制剂仅使用水作为溶剂，所有文献中均没有记载使用选自由聚乙二醇、二甲基亚砜、四氢呋喃聚乙二醇醚(glycofurol)及N-甲基吡咯烷酮组成的组中的有机溶剂作为含有药物及以Ac-(Arg-Ala-Asp-Ala)₄-NH₂表示的多肽的医药组合物的溶剂，也没有关于该医药组合物可用作药物的缓释制剂的任何记载。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：美国专利申请公开第2012/0289462号说明书

非专利文献

非专利文献1：Euro.J.Pharm.Sci.,45,2012,1-7

非专利文献2：Int.J.Pharm.,474,2014,103-111

发明内容

发明要解决的课题

本发明的课题为发现一种可在施予至体内后长时间地缓释药物的医药组合物。

用于解决课题的手段

本申请的发明人为了解决上述课题，对用于形成水凝胶的胶凝剂(gellingagent)、使药物溶解的溶剂等进行了深入研究，结果发现，将药物及以Ac-(Arg-Ala-Asp-Ala)₄-NH₂表示的多肽与选自由聚乙二醇、二甲基亚砜、四氢呋喃聚乙二醇醚及N-甲基吡咯烷酮组成的组中的至少1种有机溶剂一同混合时，得到的医药组合物可将药物进行缓释，从而完成了本发明。

即，本发明涉及以下内容。