[发明专利]含有多肽的医药组合物有效

专利信息
申请号: 201680015948.1 申请日: 2016-03-16
公开(公告)号: CN108064171B 公开(公告)日: 2021-07-13
发明(设计)人: 宫崎达也;真崎贤治;冈部高明;山田和人 申请(专利权)人: 参天制药株式会社
主分类号: A61K45/00 分类号: A61K45/00;A61K31/444;A61K47/10;A61K47/20;A61K47/22;A61K47/42;A61P27/02
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 杨宏军
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 含有 多肽 医药 组合
【权利要求书】:

1.医药组合物,其含有药物、以Ac-(Arg-Ala-Asp-Ala)4-NH2表示的多肽、有机溶剂和水,

所述医药组合物中,所述有机溶剂为选自由聚乙二醇、二甲基亚砜、四氢呋喃聚乙二醇醚及N-甲基吡咯烷酮组成的组中的至少1种有机溶剂,所述有机溶剂与所述水的体积比为99:1~60:40。

2.如权利要求1所述的医药组合物,其中,所述有机溶剂为聚乙二醇,所述聚乙二醇的平均分子量在90至2200的范围内。

3.如权利要求1所述的医药组合物,其中,所述有机溶剂为聚乙二醇,所述聚乙二醇为PEG 400。

4.如权利要求1~3中任一项所述的医药组合物,其中,所述药物的含量为0.01~30%(w/v)。

5.如权利要求1~3中任一项所述的医药组合物,其中,所述以Ac-(Arg-Ala-Asp-Ala)4-NH2表示的多肽的含量为0.001~5%(w/v)。

6.如权利要求1~3中任一项所述的医药组合物,其中,所述有机溶剂的含量为70~99.99%(w/w)。

7.如权利要求1~3中任一项所述的医药组合物,所述医药组合物实质上仅由药物、以Ac-(Arg-Ala-Asp-Ala)4-NH2表示的多肽、聚乙二醇、及水组成。

8.医药组合物,所述医药组合物实质上仅由药物、以Ac-(Arg-Ala-Asp-Ala)4-NH2表示的多肽、及二甲基亚砜组成。

9.如权利要求1~3中任一项所述的医药组合物,其中,药物为式(1)表示的化合物或其盐,

式(1)中,

R1表示氢原子、卤素原子、羟基、C1-6烷基、被1个或多个卤素原子取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基或者被1个或多个卤素原子取代的C1-6烷氧基;

R2表示氢原子、C1-6烷基、C1-6烷基羰基或者被1个或多个羟基取代的C1-6烷基羰基。

10.如权利要求1~3中任一项所述的医药组合物,其中,药物为2-[[[2-[(羟基乙酰基)氨基]-4-吡啶基]甲基]硫代]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-吡啶甲酰胺或其盐。

11.如权利要求1~3中任一项所述的医药组合物,其用于预防或治疗眼病。

12.如权利要求11所述的医药组合物,其用于玻璃体内施予或前房内施予。

13.如权利要求11所述的医药组合物,其用于药物缓释。

14.缓释性赋予剂,其为含有以Ac-(Arg-Ala-Asp-Ala)4-NH2表示的多肽、有机溶剂和水的药物用缓释性赋予剂,所述缓释性赋予剂中,所述有机溶剂为选自由聚乙二醇、二甲基亚砜、四氢呋喃聚乙二醇醚及N-甲基吡咯烷酮组成的组中的至少1种有机溶剂,所述有机溶剂与所述水的体积比为99:1~60:40。

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