[发明专利]四氢吡喃基苯甲酰胺衍生物有效
| 申请号: | 201680013049.8 | 申请日: | 2016-02-19 |
| 公开(公告)号: | CN107406436B | 公开(公告)日: | 2021-02-26 |
| 发明(设计)人: | Z.L.胡;刘连柱;马天伟;张海珍;周敬业 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
| 主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D309/02;C07D233/58;C07D233/56;C07D235/04;C07D249/08;A61K31/4196;A61K31/4245;A61P3/10 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 翟建伟;李炳爱 |
| 地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 四氢吡喃基苯 甲酰胺 衍生物 | ||
1.式1的化合物或其药学上可接受的盐:
其中R是-NH;
R1选自:-CF3、-OCF3和卤素;
R2选自:
R3是C1-3烷基或
其中各*表示手性中心。
2.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1选自:-CF3、-OCF3和Cl。
3.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是-CF3。
4.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2选自:
5.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是
6.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是-CH3。
7.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物选自:
顺式-(手性)-N-[(2-[5-(1,4-二甲基-1H-咪唑-5-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基]四氢-2H-吡喃-4-基]-N-甲基-3-(三氟甲基)苯甲酰胺异构体1
顺式-(手性)-3-氯-N-[2-[5-(1,4-二甲基-1H-咪唑-5-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基]四氢-2H-吡喃-4-基]-N-甲基-苯甲酰胺异构体1
和
顺式-(手性)-N-[2-[5-(1,4-二甲基-1H-咪唑-5-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基]四氢-2H-吡喃-4-基]-N-甲基-3-(三氟甲氧基)苯甲酰胺异构体1
8.式4的化合物或其药学上可接受的盐
其中R是NH;
R1选自-CF3、-OCF3和Cl。
9.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中在四氢吡喃的2和4位置处的官能团的取向为顺式构型。
10.包含根据权利要求1至9任一项的化合物或其药学上可接受的盐,以及至少一种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂的药物组合物。
11.根据权利要求1至9任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗与GPR142的调节相关的疾病或病症的药物中的用途。
12.根据权利要求1至9任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗II型糖尿病的药物中的用途。
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