[发明专利]吉西他滨衍生物在审
| 申请号: | 201680011920.0 | 申请日: | 2016-02-23 |
| 公开(公告)号: | CN107295800A | 公开(公告)日: | 2017-10-24 |
| 发明(设计)人: | 智林 | 申请(专利权)人: | 配体药物公司 |
| 主分类号: | C07H19/10 | 分类号: | C07H19/10;A61K31/7068;A61P35/00;A61P31/12;A61P31/16;A61P31/18;A61P31/20 |
| 代理公司: | 永新专利商标代理有限公司72002 | 代理人: | 安琪,张晓威 |
| 地址: | 美国加*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 衍生物 | ||
1.式I的化合物或者其立体异构体或互变异构体或药学上可接受的盐:
其中:
R1是卤素、氢同位素或任选被取代的C1-C6烷基;
R2选自OR5和NR5R6;
R3选自H、任选被取代的C1-C6烷基、任选被取代的C1-C6杂烷基、和任选被取代的C1-C6烷酰基;
R4选自H、单磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯,和
或者R3和R4可任选地连接;
R5选自H、氘、任选被取代的C1-C8烷基、任选被取代的C1-C8烷酰基、任选被取代的芳酰基和任选被取代的杂芳酰基;
R6选自氘、任选被取代的C1-C8烷酰基、任选被取代的芳酰基和任选被取代的杂芳酰基;或者当R1是氘时,R6是H;
R7是苯基或萘基;
R8和R9独立地是C1-C6烷基;
R10选自H、任选被取代的C1-C8烷基、任选被取代的C1-C8烷酰基、任选被取代的芳酰基和任选被取代的杂芳酰基;
R11和R12是氘;或者R11是氘且R12是氢;或者R12是氘且R11是氢。
2.权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自:
和其立体异构体或药学上可接受的盐。
3.药物组合物,所述药物组合物包含权利要求1-2中任一项的化合物和药学上可接受的赋形剂。
4.治疗疾病、病症或病况的方法,所述方法包括给药有效量的权利要求1-2中任一项的化合物。
5.权利要求4的方法,其中所述疾病选自病毒性疾病、癌症、肝纤维化、脂肪肝和疟疾。
6.权利要求5的用途,其中所述病毒性疾病选自肝炎、流行性感冒、HIV和HPV。
7.权利要求5的用途,其中所述癌症选自非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌、肝癌和淋巴瘤。
8.权利要求1或2的化合物用于治疗选自病毒性疾病、癌症、肝纤维化、脂肪肝和疟疾的病症的用途。
9.权利要求8的用途,其中所述病毒性疾病选自肝炎、流行性感冒、HIV和HPV。
10.权利要求8的用途,其中所述癌症选自非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌、肝癌和淋巴瘤。
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