[发明专利]吉西他滨衍生物在审

专利信息
申请号: 201680011920.0 申请日: 2016-02-23
公开(公告)号: CN107295800A 公开(公告)日: 2017-10-24
发明(设计)人: 智林 申请(专利权)人: 配体药物公司
主分类号: C07H19/10 分类号: C07H19/10;A61K31/7068;A61P35/00;A61P31/12;A61P31/16;A61P31/18;A61P31/20
代理公司: 永新专利商标代理有限公司72002 代理人: 安琪,张晓威
地址: 美国加*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 衍生物
【权利要求书】:

1.式I的化合物或者其立体异构体或互变异构体或药学上可接受的盐:

其中:

R1是卤素、氢同位素或任选被取代的C1-C6烷基;

R2选自OR5和NR5R6

R3选自H、任选被取代的C1-C6烷基、任选被取代的C1-C6杂烷基、和任选被取代的C1-C6烷酰基;

R4选自H、单磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯,和

或者R3和R4可任选地连接;

R5选自H、氘、任选被取代的C1-C8烷基、任选被取代的C1-C8烷酰基、任选被取代的芳酰基和任选被取代的杂芳酰基;

R6选自氘、任选被取代的C1-C8烷酰基、任选被取代的芳酰基和任选被取代的杂芳酰基;或者当R1是氘时,R6是H;

R7是苯基或萘基;

R8和R9独立地是C1-C6烷基;

R10选自H、任选被取代的C1-C8烷基、任选被取代的C1-C8烷酰基、任选被取代的芳酰基和任选被取代的杂芳酰基;

R11和R12是氘;或者R11是氘且R12是氢;或者R12是氘且R11是氢。

2.权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自:

和其立体异构体或药学上可接受的盐。

3.药物组合物,所述药物组合物包含权利要求1-2中任一项的化合物和药学上可接受的赋形剂。

4.治疗疾病、病症或病况的方法,所述方法包括给药有效量的权利要求1-2中任一项的化合物。

5.权利要求4的方法,其中所述疾病选自病毒性疾病、癌症、肝纤维化、脂肪肝和疟疾。

6.权利要求5的用途,其中所述病毒性疾病选自肝炎、流行性感冒、HIV和HPV。

7.权利要求5的用途,其中所述癌症选自非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌、肝癌和淋巴瘤。

8.权利要求1或2的化合物用于治疗选自病毒性疾病、癌症、肝纤维化、脂肪肝和疟疾的病症的用途。

9.权利要求8的用途,其中所述病毒性疾病选自肝炎、流行性感冒、HIV和HPV。

10.权利要求8的用途,其中所述癌症选自非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌、肝癌和淋巴瘤。

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