[发明专利]多泡沫体及其眼睑施用

说明书

本发明提供了一种用于局部施用到受试者的上眼睑和/或下眼睑上的供使用的组合物，所述组合物包含多泡沫体。

技术领域

本发明涉及盖伦制剂(galenic formulation)的一般领域中的易于施用的多泡沫体(polyaphron)。特别地，本发明涉及用于局部施用、优选地用于眼睑施用的含有至少一种多泡沫体的组合物。

背景技术

多泡沫体的介绍

多泡沫体是分散体。在本发明的含义中，“分散体”意指如下的一种系统，其中液体珠滴或固体颗粒分散在连续相中。在本发明中，术语“多泡沫体”指的是分散在连续相中的被称作“泡沫体”的液体珠滴，在所述连续相中，所述泡沫体是不可混溶的。所述分散相可以是亲水相或疏水相，前提条件是所述泡沫体在所述连续相中保持不可混溶。所述连续相可以是流体、液体或凝胶。

更确切地说，多泡沫体的分散相可以由分散在连续相中的复合泡沫体构成，所述泡沫体具有：

‐核心，其由与所述连续相不可混溶的材料构成；

‐中间层，其由与所述连续相相同的材料构成；

‐外层，其包括表面活性剂。

举例来说，在水包油多泡沫体中，泡沫体可以包括内核，所述内核是疏水性珠滴；中间层，所述中间层由水溶液制成；以及外层，所述外层包括表面活性剂。在水包油多泡沫体中，以多泡沫体的总重量计，疏水相可以占最多98重量％，并且鉴于大量的分散相，所述多泡沫体包括非常低量的表面活性剂(以多泡沫体的总重量计，通常在0.05重量％至5重量％、或0.1重量％至3重量％的范围)。

作为另一个示例，在油包水多泡沫体中，泡沫体可以包括内核，所述内核是水性珠滴；中间层，所述中间层由疏水性溶液制成；以及外层，所述外层包括表面活性剂。在油包水多泡沫体中，以多泡沫体的总重量计，所述亲水相可以占最多98重量％。

值得注意的是，与特征在于单一界面的乳液相反，多泡沫体可以具有多层结构构造，所述多层结构构造可以使它们具有显著的稳定性。

背景

在约40年前，多泡沫体首次被描述。US 4,486,333公开了一种使用作为疏水相的煤油、石油醚、四氯化碳、四氯化碳-环己烷混合物和作为亲水相的水或甲醇制备多泡沫体、特别是水包油多泡沫体的方法。

多泡沫体组合物被称为口服药物递送系统。举例来说，WO 2005/011628公开了作为多泡沫体组合物的呈立即剂型的亲脂性水难溶性药物的递送。

多泡沫体组合物可以用作用于输送活性成分的局部药物递送系统。举例来说，US4,999,198公开了向另一介质递送溶解在花生油和矿物油中的东莨菪碱(scopolamine)；WO2008/110826公开了通过皮肤施用进行局部施用来运送皮质类固醇与维生素E的组合；EP1970049公开了用于在真皮使用包括维生素D的组合物以治疗诸如银屑病或皮炎的许多皮肤病况的局部用组合物。

最近，多泡沫分散体已经被用于眼科目的。举例来说，WO 2012/123515公开了一种用于递送不同的活性成分的方法，所述活性成分诸如抗生素(环孢菌素(cyclosporine)、万古霉素(vancomycine))、抗炎化合物(氟比洛芬(flurbiprofen)、氟替卡松(fluticasone))、前列腺素(拉坦前列素(latanoprost))。WO 2012/123515公开了待向人/动物角膜局部施用的滴眼剂。

技术问题