[发明专利]多泡沫体及其眼睑施用

权利要求书

1.包含多泡沫体的组合物在制备用于治疗受试者的眼疾病或眼病况的药物中的用途，

其中所述多泡沫体包含：

至少一种亲水相，其选自水性组合物或水，

至少一种疏水相，其选自甘油的中链脂肪酸单酯、二酯和三酯，三乙酸甘油酯，丙二醇的中链脂肪酸单酯和二酯以及矿物油，

至少一种非离子型表面活性剂，其选自烷基聚二醇醚、聚氧乙烯脂肪酸酯、脱水山梨糖醇脂肪酸酯、泊洛沙姆、聚山梨醇酯、蔗糖烷基酯、维生素E聚乙二醇丁二酸酯和烷基多糖苷，

至少一种活性成分，

任选的至少一种添加剂，所述添加剂选自抗氧化剂、渗透剂、粘度调节剂、pH值调节剂、缓冲剂、防腐剂、增溶剂和螯合剂；

其中所述多泡沫体是：

-水包油多泡沫体，其中以多泡沫体的总重量计，连续相的量在2重量％至50重量％的范围，泡沫体的量在50重量％至98重量％的范围；或

-油包水多泡沫体，其中以多泡沫体的总重量计，连续相的量在2重量％至50重量％的范围，泡沫体的量在50重量％至98重量％的范围；

其中以多泡沫体的总重量计，多泡沫体中表面活性剂的量在0.005重量％至5重量％的范围；

其中所述眼疾病或眼病况是眼睑的疾病或病况；并且

其中所述药物通过眼睑施用涂敷到所述受试者的上眼睑和/或下眼睑的外表面上。

2.根据权利要求1所述的用途，其中所述组合物是流体、凝胶或乳膏剂。

3.根据权利要求2所述的用途，其中所述组合物是液体。

4.根据权利要求1或2所述的用途，其中所述多泡沫体包括平均尺寸范围为0.1μm至100μm的珠滴。

5.根据权利要求1所述的用途，其中所述至少一种非离子表面活性剂选自聚氧乙烯(4)月桂醚；硬脂酸聚烃氧-40酯；脱水山梨糖醇单油酸酯；泊洛沙姆188；泊洛沙姆407；聚山梨醇酯80；蔗糖月桂酸酯；蔗糖棕榈酸酯；蔗糖硬脂酸酯；蔗糖三硬脂酸酯；维生素E聚乙二醇丁二酸酯和烷基多糖苷。

6.根据权利要求1所述的用途，其中所述疏水相选自甘油三酯(MCT)；三乙酸甘油酯；丙二醇单辛酸酯和轻质矿物油。

7.根据权利要求1所述的用途，其中所述活性成分选自抗过敏剂。

8.根据权利要求7所述的用途，其中所述活性成分选自色甘酸钠、氯苯那敏、西替利嗪、奥洛他定、酮替芬、氮卓斯汀、依美斯汀、特非那丁、氯雷他定、和/或其可接受的盐，单独或组合。

9.根据权利要求1所述的用途，其中所述活性成分为安他唑啉或其可接受的盐。

10.根据权利要求1所述的用途，其中所述活性成分选自抗炎剂。

11.根据权利要求10所述的用途，其中所述活性成分选自可的松、氢化可的松、乙酸氢化可的松、地塞米松、地塞米松21-磷酸酯、地塞米松棕榈酸酯、氟氢松、泼尼松、甲泼尼松、乙酸泼尼松龙、氟米龙、曲安西龙、倍他米松、氯替泼诺、氟米松、倍氯米松、二氟泼尼酯和曲安奈德、和/或其可接受的盐，单独或组合。

12.根据权利要求1所述的用途，其中所述活性成分选自非类固醇抗炎剂。

13.根据权利要求12所述的用途，其中所述活性成分选自水杨酸盐、吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸、氟比洛芬、昔康类以及其他 COX2抑制剂、和/或其可接受的盐，单独或组合。

14.根据权利要求13所述的用途，其中所述活性成分为吡罗昔康或其可接受的盐。

15.根据权利要求1所述的用途，其中所述活性成分选自β肾上腺素能阻断剂。