[发明专利]稠合嘧啶化合物的盐及其结晶有效
| 申请号： | 201680007403.6 | 申请日： | 2016-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN107207517B | 公开（公告）日： | 2019-06-07 |
| 发明（设计）人： | 鸳海宏美 | 申请（专利权）人： | 大鹏药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P11/02;A61P17/00;A61P19/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/02;A61P37/06;A61P37/08;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人： | 龙淳 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘧啶 化合物 新型 及其 结晶 | ||
1.一种(R)－1－(1－丙烯酰哌啶－3－基)－4－氨基－N－(苯并[d]噁唑－2－基)－1H－吡唑并[3,4－d]嘧啶－3－甲酰胺的富马酸盐。
2.如权利要求1所述的盐，其特征在于：
其为(R)－1－(1－丙烯酰哌啶－3－基)－4－氨基－N－(苯并[d]噁唑－2－基)－1H－吡唑并[3,4－d]嘧啶－3－甲酰胺·1/2富马酸盐。
3.如权利要求2所述的盐，其特征在于：
其为在粉末X射线衍射图谱中，在衍射角2θ±0.1°为4.5°、5.8°、16.6°、20.2°和26.4°处具有峰的结晶。
4.如权利要求2或3所述的盐，其特征在于：
其为在粉末X射线衍射图谱中，在衍射角2θ±0.1°为4.5°、5.8°、11.2°、12.1°、12.4°、13.4°、16.6°、17.3°、18.2°、20.2°、26.4°和27.1°处具有峰的结晶。
5.如权利要求2或3所述的盐，其特征在于：
具有图2所示的粉末X射线衍射图谱的结晶。
6.如权利要求2或3所述的盐，其特征在于：
在差示扫描量热DSC曲线中在峰温度197℃～199℃附近具有吸热峰的结晶。
7.如权利要求1所述的盐，其特征在于：
其为(R)－1－(1－丙烯酰哌啶－3－基)－4－氨基－N－(苯并[d]噁唑－2－基)－1H－吡唑并[3,4－d]嘧啶－3－甲酰胺·1富马酸盐。
8.如权利要求7所述的盐，其特征在于：
其为在粉末X射线衍射图谱中，在衍射角2θ±0.1°为7.2°、12.4°、15.6°、25.9°和27.6°处具有峰的结晶。
9.如权利要求7或8所述的盐，其特征在于：
其为在粉末X射线衍射图谱中，在衍射角2θ±0.1°为7.2°、12.4°、14.4°、15.0°、15.6°、19.0°、22.3°、22.6°、23.4°、25.5°、25.9°和27.6°处具有峰的结晶。
10.如权利要求7或8所述的盐，其特征在于：
具有图4所示的粉末X射线衍射图谱的结晶。
11.如权利要求7或8所述的盐，其特征在于：
在差示扫描量热DSC曲线中在峰温度219℃～224℃附近具有吸热峰的结晶。
12.如权利要求7所述的盐，其特征在于：
其为在粉末X射线衍射图谱中显示晕环图案的非晶体。
13.如权利要求7或12所述的盐，其特征在于：
具有图1所示的粉末X射线图谱的非晶体。
14.一种将权利要求1～13中任一项所述的盐作为有效成分的BTK抑制剂。
15.一种含有权利要求1～13中任一项所述的盐的医药组合物。
16.一种将权利要求1～13中任一项所述的盐作为有效成分的抗肿瘤剂或过敏性疾病、自身免疫疾病、炎症性疾病的预防剂和/或治疗剂。
17.一种将权利要求1～13中任一项所述的盐作为有效成分的、对于血液肿瘤的抗肿瘤剂、或过敏性鼻炎、花粉过敏症、特异性皮炎、类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮的预防剂和/或治疗剂。
18.一种权利要求1～13中任一项所述的盐在制造BTK抑制剂中的应用。
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