[发明专利]水溶性雷帕霉素类衍生物有效
| 申请号： | 201680006268.3 | 申请日： | 2016-11-09 |
| 公开（公告）号： | CN107949566B | 公开（公告）日： | 2021-09-28 |
| 发明（设计）人： | 汪海波;况洪福;张伟;蔡正江;朱天民;郑晓鹤;吴忠伟;杨志清 | 申请（专利权）人： | 浙江海正药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/037 | 分类号： | C07K5/037;A61K31/436;A61P35/00;A61P37/06 |
| 代理公司： | 北京信诺创成知识产权代理有限公司 11728 | 代理人： | 陈悦军 |
| 地址： | 318000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 水溶性 霉素 衍生物 | ||
【权利要求书】：
1.式I所示的化合物或其在药学上可接受的盐：
其中
R1为H或R3；
R2为H或R4-R5；
但R1和R2不同时为H；
R3为R4-R5、-CH2CH2O-R4-R5、
R4为羰基C2-C6亚烯基或羰基C2-C6亚炔基；
n为小于或等于6的整数，即，n为1，2，3，4，5或6；
m为小于或等于6的整数，即，m为1，2，3，4，5或6；
R5为如式II所示的巯基(-SH)脱氢后形成的谷胱甘肽基：
R6为C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中，R3为R4-R5或-CH2CH2O-R4-R5，其中R4和R5如权利要求1所定义。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，R4为
4.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1为-CH2CH2O-R4-R5。
5.根据权利要求4所述的化合物，其中，
R4为
n为小于或等于6的整数；
R5为式II所示的巯基(-SH)脱氢后形成的谷胱甘肽基：
6.根据权利要求4或5所述的化合物，其中，R2为H。
7.根据权利要求1所述的化合物，其中所述的式I化合物选自：
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