[发明专利]骨化二醇软胶囊

权利要求书

1.一种软胶囊，包含：

a)软胶囊壳，其中，所述软胶囊壳包含：

-60至70wt％的明胶，

-15至25wt％的丙三醇，

-5至15wt％的山梨醇，

按重量计的量是相对于所述软胶囊壳的总重量表达的；和

b)药物组合物，所述药物组合物包含：

-0.001至0.2wt％的骨化二醇，

-80至99.9wt％的油性组分，所述油性组分选自由中链甘油三酯、十四烷酸异丙酯、C₁₄-C₁₈烷基醇、C₁₄-C₁₈烯基醇、羊毛脂醇和它们的混合物组成的组，以及

-0.3至6wt％的药学上可接受的有机溶剂，所述药学上可接受的有机溶剂选自由乙醇、异丙醇、丙二醇、聚乙二醇、苄醇和它们的混合物组成的组，

按重量计的量是相对于存在于所述药物组合物中的骨化二醇、所述油性组分和所述药学上可接受的有机溶剂的总重量表达的；

其中，所述软胶囊壳封装所述药物组合物，并且其中，所述药物组合物不含蜡。

2.根据权利要求1所述的软胶囊，其中，所述油性组分选自由中链甘油三酯、十四烷酸异丙酯、C₁₄-C₁₈烯基醇和它们的混合物组成的组。

3.根据权利要求1所述的软胶囊，其中，所述油性组分是中链甘油三酯，和/或其中，所述药学上可接受的有机溶剂选自由乙醇、异丙醇、丙二醇、聚乙二醇和它们的混合物组成的组。

4.根据权利要求1所述的软胶囊，其中，所述油性组分是辛酸/癸酸甘油三酯，和/或其中，所述药学上可接受的有机溶剂选自由乙醇、异丙醇、丙二醇、聚乙二醇和它们的混合物组成的组。

5.根据权利要求1所述的软胶囊，其中，所述油性组分是辛酸/癸酸甘油三酯，和/或其中，所述药学上可接受的有机溶剂是乙醇。

6.根据权利要求1所述的软胶囊，所述软胶囊不含表面活性剂。

7.根据权利要求1所述的软胶囊，其中，所述药物组合物进一步包含钙或其药学上可接受的衍生物。

8.根据权利要求1所述的软胶囊，其中，所述药物组合物进一步包含铁或其药学上可接受的衍生物、维生素B12、维生素B9、左美福酸或其药学上可接受的盐、和/或必需的不饱和脂肪酸、或它们的混合物。

9.根据权利要求1所述的软胶囊，其中，所述药物组合物进一步包含双膦酸盐。

10.根据权利要求1所述的软胶囊，其中，所述软胶囊壳进一步包含药学上可接受的遮光剂和/或药学上可接受的着色剂。

11.根据权利要求1所述的软胶囊，包含200至180000IU的骨化二醇。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的软胶囊用于制备用于治疗和/或预防选自由以下各项组成的组的疾病的药物的用途：维生素D缺乏症、脱矿质和炎症性肠病。

13.根据权利要求1至11中任一项所述的软胶囊用于制备用于治疗和/或预防选自由以下各项组成的组的疾病的药物的用途：维生素D缺乏症、低钙血症、低磷酸盐血症、肾性骨营养不良、佝偻病、骨质疏松症、骨质减少、骨关节病、骨软化症、甲状旁腺机能减退和炎症性肠病。

14.根据权利要求1至11中任一项所述的软胶囊用于制备用于治疗和/或预防骨关节炎的药物的用途。

15.根据权利要求12所述的用途，其中，每三个月一次、每两个月一次、一个月一次、每三周一次、每两周一次、一周一次或一天一次地给予所述软胶囊。

16.一种用于制备根据权利要求1至11中任一项所述的软胶囊的方法，所述方法包括：

a)制备包含以下各项的混合物：骨化二醇、所述油性组分、和所述药学上可接受的有机溶剂，以及可选的钙或其药学上可接受的衍生物、铁或其药学上可接受的衍生物、维生素B12、维生素B9、左美福酸或其药学上可接受的盐、必需的不饱和脂肪酸和/或双膦酸盐；

b)制备包含以下各项的混合物：明胶、丙三醇、山梨醇、水、以及可选的药学上可接受的遮光剂和/或药学上可接受的着色剂；

c)由步骤b)的所述混合物形成壳；

d)用步骤a)的所述混合物填充所述壳，以及

e)干燥步骤d)中得到的胶囊。