[发明专利]一种辣椒碱-维生素E前药脂质体及其制法和用途

权利要求书

1.一种辣椒碱-维生素E前药脂质体，其特征是：它是以辣椒碱为母药，以亚二硫基二乙酸将辣椒碱与一分子维生素E相连而形成的辣椒碱-维生素E前药，并以辣椒碱-维生素E前药为模型药物，制备的辣椒碱-维生素E前药脂质体，所述的辣椒碱-维生素E前药脂质体是模型药物为辣椒碱-维生素E前药，所用辅料为磷脂、胆固醇、胆酸钠和肉豆蔻酸异丙酯，所述的辣椒碱-维生素E前药结构式如下所示：

所述的辣椒碱-维生素E前药脂质体，磷脂、胆固醇、胆酸钠、肉豆蔻酸异丙酯与辣椒碱-维生素E前药的质量比为：5～10:1～3:2～4:2～4:1。

2.根据权利要求1所述的辣椒碱-维生素E前药脂质体，其特征是：所述的磷脂是大豆磷脂。

3.一种制备权利要求1所述的辣椒碱-维生素E前药脂质体的方法，其特征是它包括下列步骤：

步骤1、将1g亚二硫基二乙酸溶于10～20mL乙酸酐，室温搅拌3-4小时，反应结束后旋转蒸发至干，粗品溶于15～40mL二氯甲烷，加入10～30mg 4-二甲氨基吡啶(DMAP)、500mg维生素E，室温下搅拌2小时，反应液用硅胶柱纯化，洗脱液为石油醚-乙酸乙酯-冰乙酸(95:5:0.1～80:20:0.1，V/V)得S-VE；

步骤2、取500mg S-VE溶于二氯甲烷，加入100-400mg二环己基碳二亚胺(DCC)和10～30mg DMAP，室温搅拌5min，加入辣椒碱250mg，室温搅拌两小时，反应液用硅胶柱纯化，洗脱液为二氯甲烷-甲醇(100:0-90:10V/V)，得浅黄色粘稠半固体，即为辣椒碱维生素E前药；

步骤3、按权利要求1所述的配方，称取注射用磷脂置于圆底烧瓶中，加入无水乙醇，超声至澄清，继续加入胆固醇、胆酸钠和肉豆蔻酸异丙酯，超声至澄清，旋转蒸发去除大部分无水乙醇；

步骤4、取配方所述量的辣椒碱-维生素E前药以无水乙醇溶解，加入圆底烧瓶，振摇均匀后旋转蒸发除去全部无水乙醇，至瓶壁底部形成一层薄膜。加入适量蒸馏水缓慢振摇，直至形成均一透明，且具有蓝色微光的溶液，即得辣椒碱-维生素E前药脂质体溶液。

4.根据权利要求3所述的制备辣椒碱-维生素E前药脂质体的方法，其特征是：所述的磷脂为大豆磷脂。

5.权利要求1所述的辣椒碱-维生素E前药脂质体在制备保肝或降血脂药物中的应用。