[发明专利]奥氮平口腔崩解片及其制备方法

说明书

本发明公布奥氮平口腔崩解片及其制备方法。所述奥氮平口腔崩解片是将奥氮平与药学适用赋形剂混合；制备工艺采用粉末直接压片。经本发明制备的奥氮平口腔崩解片其在体外和口腔中崩解迅速，口感良好，无砂砾感，舌面无残留物，可提高患者顺应性，且质量稳定。

技术领域

本发明涉及一种口腔崩解片及其制备方法，具体涉及奥氮平口腔崩解片及其制备方法。

背景技术

抑郁症是躁狂抑郁症的一种发作形式，临床表现为情感低落、思维迟缓以及言语动作减少，严重困扰患者的生活和工作，给家庭和社会带来沉重的负担，属于精神类疾病。世界卫生组织、世界银行和哈佛大学的一项联合研究表明，抑郁症已经成为中国疾病负担的第二大疾病。因此，国内对该类药品的需求量也与日俱增。

奥氮平适用于精神分裂症和其它有严重阳性症状(例如：妄想、幻觉、思维障碍、敌意和猜疑)和/或阴性症状(例如：情感淡漠、情感和社会退缩、言语贫乏)的精神病的急性期和维持治疗。奥氮平亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状。

奥氮平普通片剂已经上市，其疗效显著，得到广大医生与患者好评，但是由于精神病患者极易出现不配合治疗，部分老人、儿童吞咽能力较差，普通片剂不易吞服，导致病人顺应性差。因此对能在水中溶解或悬浮、可咀嚼或能在口中迅速溶解的固体制剂有很大的需求。口腔崩解片遇唾液能迅速崩解分散成细微颗粒，患者不需用水可快速的将在口腔中崩解溶散的颗粒自主或不自主的随吞咽动作进入消化系统后发挥作用，因此起效快，首过效应小，生物利用度高，且口感良好，容易吞咽，对口腔黏膜无刺激性。

原研Eli Lilly公司奥氮平口腔崩解片的上市很好的解决了上述种种问题，其疗效好，副作用小，得到临床医生与患者的高度认可。但原研产品采用冻干工艺制备片剂，成本较高，在国内很难推广使用；大多数患者无法长期负担如此昂贵的价格。

国内口腔崩解片生产常采用粉末直接用压片进行制备，但处方中多有微晶纤维素或处方工艺相对复杂，因此，所得口腔崩解片存在崩解时间较长，口腔中有砂砾感，舌面有残留等问题，严重影响患者顺应性。

因此，急需发明一种疗效与原研产品一致或优于原研产品的奥氮平口腔崩解片，但是工艺简单，成本低廉，且能够顺利进行商业生产，患者家庭可以负担得起的奥氮平口腔崩解片，以供广大患者选择。

发明内容

本发明解决了上述问题，提供了一种新的奥氮平口腔崩解片及其制备方法。该方法制备得到的口腔崩解片服用便捷，口感良好，无砂砾感，口腔崩解较快，舌面无残留，工艺过程简单，成本低廉，易于放大生产。

本发明所述的奥氮平口腔崩解片，处方重量百分比如下：

根据本发明所述的奥氮平口腔崩解片，所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠或低取代羟丙纤维素的一种或两种，例如选自交联聚维酮与交联羧甲基纤维素钠的组合。

根据本发明所述的奥氮平口腔崩解片，处方重量百分比如下：

根据本发明所述的奥氮平口腔崩解片，所述崩解剂选自交联聚维酮或选自交联聚维酮与交联羧甲基纤维素钠的组合。

根据本发明所述的奥氮平口腔崩解片，处方重量百分比如下：

根据本发明所述的奥氮平口腔崩解片，所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠。

根据本发明所述的奥氮平口腔崩解片，处方重量百分比如下：

根据本发明所述的奥氮平口腔崩解片，所述矫味剂选自蔗糖、甜菊苷、糖精钠或阿司帕坦。