[发明专利]化合物Dahpe及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201611251200.X | 申请日： | 2016-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN108250093B | 公开（公告）日： | 2021-01-12 |
| 发明（设计）人： | 李伟杰;肖叶玉 | 申请（专利权）人： | 韩山师范学院 |
| 主分类号： | C07C229/12 | 分类号： | C07C229/12;C07C227/08;A61K47/18;A61K31/4422;A61P9/00 |
| 代理公司： | 深圳中一专利商标事务所 44237 | 代理人： | 梅述家 |
| 地址： | 521000*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 化合物 dahpe 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种化合物Dahpe，其分子结构式为下述式Ⅰ：
2.一种化合物Dahpe的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
获取5-庚氧基-1-戊醇、2-氯丙酰氯和二乙胺醇三种原料；
将所述5-庚氧基-1-戊醇和所述2-氯丙酰氯进行酰化反应制得中间体2-氯丙酸-5-庚氧基-1-戊酯；
将所述中间体2-氯丙酸-5-庚氧基-1-戊酯和所述二乙胺醇进行脱氯胺化反应制得如权利要求1所述的化合物Dahpe。
3.如权利要求2所述的化合物Dahpe的制备方法，其特征在于，所述酰化反应过程为：
将所述5-庚氧基-1-戊醇和所述2-氯丙酰氯混合搅拌6-10小时后，调至碱性，得有机层和水层；
将所述水层用乙醚或乙酸乙酯提取，并与所述有机层混合后，经水洗、干燥，得溶液；
将所述溶液浓缩后经柱层析，得所述中间体2-氯丙酸-5-庚氧基-1-戊酯。
4.如权利要求3所述的化合物Dahpe的制备方法，其特征在于，所述水洗过程使用饱和食盐水洗，所述干燥过程使用无水硫酸钠或无水硫酸镁干燥。
5.如权利要求2所述的化合物Dahpe的制备方法，其特征在于，所述脱氯胺化反应过程为：
将所述中间体2-氯丙酸-5-庚氧基-1-戊酯和所述二乙胺醇混合后，加入丙酮和碘化钾，搅拌5-8小时，过滤得滤液；
将所述滤液浓缩后经柱层析，得所述化合物Dahpe。
6.如权利要求5所述的化合物Dahpe的制备方法，其特征在于，所述碘化钾为固体粉末。
7.如权利要求2-4任一所述的化合物Dahpe的制备方法，其特征在于，所述5-庚氧基-1-戊醇和2-氯丙酰氯的摩尔比为(1：1)-(1：1.5)。
8.如权利要求2或5-6任一所述的化合物Dahpe的制备方法，其特征在于，所述中间体2-氯丙酸-5-庚氧基-1-戊酯和二乙胺醇的摩尔比为(1：2)-(1：2.5)。
9.如权利要求1所述的化合物Dahpe和/或如权利要求2-8任一所述的化合物Dahpe的制备方法制得的化合物Dahpe在制备心脑血管药物透皮制剂中的应用。
10.如权利要求9所述的化合物Dahpe在制备心脑血管药物透皮制剂中的应用，其特征在于，所述心脑血管药物为尼莫地平、氨氯地平、富马酸比索洛尔、贝那普利、酒石酸美托洛尔和卡托普利中的至少一种。
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