[发明专利]N‑取代基‑3‑羟基四氢吡咯的制备方法在审

专利信息
申请号: 201611248000.9 申请日: 2016-12-29
公开(公告)号: CN106631956A 公开(公告)日: 2017-05-10
发明(设计)人: 胡锦平;胡国宜;郑建龙;奚小金 申请(专利权)人: 常州市阳光药业有限公司
主分类号: C07D207/12 分类号: C07D207/12
代理公司: 常州市江海阳光知识产权代理有限公司32214 代理人: 孙晓晖
地址: 213134 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 取代 羟基 吡咯 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种N-取代基-3-羟基四氢吡咯的制备方法,其特征在于:它是以1,2,4-丁三醇为起始原料,先与卤化氢进行卤代反应制得中间体1,4-二卤代-2-丁醇,再与伯胺RNH2进行缩合反应得到目标产物;其中R代表甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或者苄基。

2.根据权利要求1所述的N-取代基-3-羟基四氢吡咯的制备方法,其特征在于:所述卤代反应是在酸性催化剂的存在下进行的,所述的酸性催化剂为甲酸或者乙酸。

3.根据权利要求2所述的N-取代基-3-羟基四氢吡咯的制备方法,其特征在于:所述的酸性催化剂为乙酸。

4.根据权利要求2或3所述的N-取代基-3-羟基四氢吡咯的制备方法,其特征在于:所述的酸性催化剂的用量为1,2,4-丁三醇重量的1%~10%。

5.根据权利要求1至3之一所述的N-取代基-3-羟基四氢吡咯的制备方法,其特征在于:所述的卤化氢为氯化氢或者溴化氢。

6.根据权利要求5所述的N-取代基-3-羟基四氢吡咯的制备方法,其特征在于:所述的卤化氢为氯化氢。

7.根据权利要求1至3之一所述的N-取代基-3-羟基四氢吡咯的制备方法,其特征在于:所述卤代反应的温度为80~100℃。

8.根据权利要求1所述的N-取代基-3-羟基四氢吡咯的制备方法,其特征在于:所述缩合反应中中间体1,4-二卤代-2-丁醇与伯胺RNH2的摩尔比为1∶3~1∶5。

9.根据权利要求1所述的N-取代基-3-羟基四氢吡咯的制备方法,其特征在于:所述缩合反应是在100~150℃的温度下以及0.5~2.0MPa的压力下进行的。

10.根据权利要求9所述的N-取代基-3-羟基四氢吡咯的制备方法,其特征在于:所述缩合反应是在110~130℃的温度下以及0.8~1.2MPa的压力下进行的。

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