[发明专利]一种N-甲基加替沙星醛缩氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种N-甲基加替沙星醛缩氨基硫脲类衍生物，其特征在于，具有如下式(I)的结构通式：

其中，取代基R为H原子或1～5个碳原子的烃基。

2.一种N-甲基加替沙星醛缩氨基硫脲类衍生物，其特征在于，具有如下式(I)的结构通式：

其中，取代基R为环丙基。

3.根据权利要求1或2所述的N-甲基加替沙星醛缩氨基硫脲类衍生物，其特征在于，具体为以下结构的化合物：

4.根据权利要求1或2或3所述的N-甲基加替沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，具体制备步骤包括：

(1)以式(II)所示的加替沙星(Gatifloxacin)为原料，经甲基化反应制得式(III)所示的N-甲基加替沙星；

(2)将式(III)所示的N-甲基加替沙星经肼解反应制得式(IV)所示的N-甲基加替沙星酰肼；式(IV)所示的N-甲基加替沙星酰肼用铁氰化钾在氯仿的氨水介质中发生氧化反应，反应结束后，经后处理可得式(V)所示的N-甲基加替沙星醛；

(3)将式(V)所示的N-甲基加替沙星醛与式(VI)所示的肼基二硫代甲酸甲酯缩合，待反应完全后经处理可制得(VII)所示的N-甲基加替沙星醛缩肼基二硫代甲酸甲酯；

(4)将式(VII)所示的N-甲基加替沙星醛缩肼基二硫代甲酸甲酯与胺类化合物在有机溶剂中发生亲核取代反应，待反应完全经后处理可得式(I)所示的N-甲基加替沙星醛缩氨基硫脲类衍生物；有机溶剂可选择甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、异丁醇、正丁醇中的至少一种；

或，

式(V)所示的N-甲基加替沙星醛与氨基硫脲进行缩合反应，待反应完全经后处理可得式(I)所示的N-甲基加替沙星醛缩氨基硫脲类衍生物。

5.根据权利要求4所述的N-甲基加替沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中式(IV)所示的N-甲基加替沙星酰肼与铁氰化钾的摩尔比为1:3.0～5.0。

6.根据权利要求4所述的N-甲基加替沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(4)中式(VII)所示的N-甲基加替沙星醛缩肼基二硫代甲酸甲酯与胺类化合物的摩尔比为1:3.0～10.0。

7.如权利要求1或2或3所述的N-甲基加替沙星醛缩氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的N-甲基加替沙星醛缩氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于：所述抗肿瘤药物为治疗胰腺癌、肝癌或白血病的药物。