[发明专利]一种LCZ-696关键中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201611206867.8 | 申请日： | 2016-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN108238981A | 公开（公告）日： | 2018-07-03 |
| 发明（设计）人： | 张席妮;周涛;熊志刚;周皓;胡涛 | 申请（专利权）人： | 宁波爱诺医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C269/04 | 分类号： | C07C269/04;C07C271/22;C07D263/22 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 315615 浙江省宁波市宁*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 关键中间体 心力衰竭药物 氨基 叔丁氧羰基 反应路线 合成路线 甲基戊酸 联苯 | ||
【权利要求书】：
1.式VII的化合物的制备方法，
其特征在于，包括以下步骤：
a)将式VIII的噁唑烷酮化合物与式III的环氧化合物反应，得到式IV的化合物，
b)通式IV的化合物与通式IX的化合物反应得到通式V的化合物，
c)通式V的化合物脱去噁唑烷酮及氨基保护基得到化合物VI，
其中，R1为C1-C6的烷基、苯基和苄基，R2和R3为彼此独立的氢、C1-C6的烷基、苯基和苄基，R5和R6彼此独立氢或氮保护基团。
d)化合物VI的氨基被叔丁氧羰基保护得到的化合物VII，
2.根据权利要求1所述的VII的制备方法，其特征在于，式VIII的化合物优选为以下化合物：
。
3.式IV的化合物，
其中，R1为C1-C6的烷基、苯基和苄基，R2和R3为彼此独立的氢、C1-C6的烷基、苯基和苄基。
4.式V的化合物，
其中，R1为C1-C6的烷基、苯基和苄基，R2和R3为彼此独立的氢、C1-C6的烷基、苯基和苄基，R5和R6彼此独立氢或氮保护基团。
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