[发明专利]一种复方谷氨酰胺薄膜包衣片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物制剂及其制备方法，具体涉及一种复方谷氨酰胺薄膜包衣片及其制备方法，属于医药技术领域。

背景技术

本品含有L-谷氨酰胺和薁磺酸钠，临床上用于治疗胃炎、胃溃疡及十二指肠溃疡。L-谷氨酰胺具有增加葡萄糖胺、氨基己糖、粘蛋白的生物合成和促进溃疡组织再生。薁磺酸钠具有抑制炎症作用，且作用持久，能直接作用于胃粘膜局部炎症部位产生抗炎作用。两者合并用药，兼有抗炎和组织再生作用。具有疗效好，副作用小的优点。

目前，含有L-谷氨酰胺和薁磺酸钠的制剂有颗粒剂、片剂。其中颗粒剂需用水冲服，存在携带和服用不方便，颗粒剂采用袋装，服用时颗粒容易洒落，造成剂量不准确影响疗效。市场上日本麦滋林片剂为片芯，未进行包衣。未进行包衣片剂容易掉粉，对抗外界物理力弱。此外，薁磺酸钠见光易分解，未进行包衣的麦滋林片光照条件下样品杂质增加，且存在掉粉现象，在贮存过程中产品质量难以保证。

采用薄膜包衣技术可以解决上述问题。薄膜包衣技术主要针对药品理化性质不稳定、成分复杂、吸湿性较强、吸湿后会发生变色、软化等现象而开发的制剂技术。包衣片表面平整光洁、外形美观；衣片坚固，不易开裂；且可以通过调整包衣粉配方，减少包衣对产品崩解度，溶出度影响；薄膜包衣片还减少了片剂卡于食道的几率。

薄膜包衣对于片剂的硬度有一定要求，若片剂硬度较低包衣过程中会出现掉粉或者包衣片不平整等问题。

为解决上述现有技术问题，本发明提供了一种复方谷氨酰胺薄膜包衣片及其制备方法。该复方谷氨酰胺薄膜包衣片重新摸索处方，提高片剂的可压性，使得制备得到的片剂硬度达到薄膜包衣要求。L-谷氨酰胺和薁磺酸钠与适宜的辅料制备成片芯后，再采用具有防潮、避光作用的包衣材料制备成薄膜包衣片，解决现有产品掉粉、易吸湿、稳定性差等问题。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种复方谷氨酰胺薄膜包衣片及其制备方法，该薄膜包衣片稳定性好，制备方法操作便捷，易于掌握与调节，产品质量稳定可控，便于大生产。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的。

一种复方谷氨酰胺薄膜包衣片，其由以下重量份的组分制备而成：

上述组成成分中L-谷氨酰胺所占比例较大，对片剂的可压性起着重要作用，经过研究发现其粒径大小影响片剂硬度，粒径越大硬度越小，包衣过程片剂容易碎裂或者包衣片表面不平整，影响最终产品质量。因此需要控制L-谷氨酰胺的粒径。其粒径D90控制在3～80μm，可以得到硬度适宜，不影响包衣工艺的片芯。

上述组成成分中L-谷氨酰胺粒径D90控制在3～80μm，可在原料制备过程中控制粒径，或采用粉碎、研磨及微粉化等工艺实现。粒径D90优选45～75μm,粒径D90进一步优选50～60μm。

L-谷氨酰胺、薁磺酸钠为该复方包衣片剂的主要原料，交联聚维酮、乳糖、胶态二氧化硅、硬脂酸镁为所用辅料，原辅料制成片芯。薄膜包衣粉与适宜溶剂配成包衣液后进行薄膜包衣，包裹片芯形成包衣膜。作为优选，所述复方谷氨酰胺薄膜包衣片处方中还包含辅料预胶化淀粉，所述预胶化淀粉重量份为0～45。辅料组成成分中预胶化淀粉和交联聚维酮共同作用，提高了片剂的可压性，增加片剂硬度，对抗外界物理力更强，同时保证片剂适宜的崩解和溶出。

所述薁磺酸钠为1水合物或1/2水合物。优选1/2水合物。

辅料组成成分中乳糖可以为无水乳糖或乳糖水合物。

所述薄膜包衣粉可以是预混物，所述预混物选自欧巴代，也可以加入成膜剂、增塑剂、附加成分等配制薄膜包衣粉。薄膜包衣粉与适宜溶剂配成包衣液后进行薄膜包衣。

所述成膜剂可选用纤维素类高分子材料、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚维酮、丙烯酸树脂等成膜材料；增塑剂可选用丙二醇、甘油、聚乙二醇、邻苯二甲酸酯、蓖麻油等；附加成分可以是二氧化钛、滑石粉、硬脂酸镁、色素、增溶剂等；

薄膜包衣粉与适宜的溶剂配成包衣液后进行薄膜包衣，适宜的溶剂可以为水、乙醇、甲醇、氯仿等。

本发明的包衣膜不影响产品的崩解和溶出。

本发明的复方谷氨酰胺薄膜包衣片，片芯制备方法采用湿法制粒压片，具体步骤如下：称取物料混合均匀，加入润湿剂制粒、干燥、整粒后再加入硬脂酸镁混合均匀，使用压片机压片后，对片芯进行包衣，制得复方谷氨酰胺薄膜包衣片。

本发明交联聚维酮为高效崩解剂，可以采用内加，外加或内、外加同时存在方式加入压片颗粒中。为简化制备工艺，优选内加方式。