[发明专利]一种1;3-二甲基-7-取代喹唑啉-2;4-二酮类化合物及其合成方法和应用

权利要求书

1.一种1，3-二甲基-7-取代喹唑啉-2，4-二酮类化合物，其特征在于，所述化合物为：

2.一种如权利要求1所述的1，3-二甲基-7-取代喹唑啉-2，4-二酮类化合物的合成方法，其特征在于，按如下合成方式进行，

a-b)化合物1以DMF为溶剂，在碱性条件下和碘甲烷反应生成化合物2，进一步水解生成化合物3；

c-e)化合物3和尿素反应生成化合物4，再与碘甲烷反应生成化合物5，进一步水解得中间体6；

f-g)化合物7a-7u，分别与氯乙酰氯反应生成化合物8a-8u，8a-8u分别与N-甲基乙醇胺反应生成化合物9a-9u；

h)中间体6与化合物9a-9u，经缩合反应生成产物10a-10u。

3.根据权利要求2所述的1，3-二甲基-7-取代喹唑啉-2，4-二酮类化合物的合成方法，其特征在于，具体步骤如下：

a)在反应器中，依次加入2-氨基对苯二甲酸二甲酯、氢氧化钠、无水硫酸钠、DMF为溶剂，室温搅拌8～12min，再滴加碘甲烷与DMF的混合液，室温反应55～65min，再加热至50℃反应8～10h；

b)化合物2与氢氧化钠的摩尔比为1∶2～3，78～82℃反应1.5～2.5h，水和甲醇为溶剂；

c)化合物3与尿素摩尔比为1∶9～11，145～155℃反应5～7h；

d)化合物4、碳酸钾、碘甲烷、无水硫酸钠摩尔比为1∶1.8～2.2∶1.8～2.2∶0.2～0.3，DMF为溶剂，48～52℃反应；

e)化合物5与氢氧化钠摩尔比为1∶9～11，48～52℃反应，水和甲醇为溶剂；

f)化合物7a-7u与氯乙酰氯、碳酸氢钠摩尔比为1∶1.1～1.3∶4.5～5.5，二氯甲烷为溶剂，冰浴反应55～65min；

g)化合物8a-8u、N-甲基乙醇胺、碳酸钾摩尔比为1∶1∶1.4～1.6，乙腈为溶剂，78～82℃反应2h；

h)化合物6、9a-9u、DMAP、DCC的摩尔比为1∶1∶0.2～0.3∶1，二氯甲烷为溶剂，冰浴反应1.5～2.5h。

4.一种如权利要求1所述的1，3-二甲基-7-取代喹唑啉-2，4-二酮类化合物在制备抗病原微生物药物中的应用。

5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述微生物选自大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、变形杆菌、铜绿色假单胞菌、白色念珠菌、新型隐球菌、黄曲霉菌、烟曲霉菌。

6.一种药物组合物，其特征在于，其含有权利要求1所述的1，3-二甲基-7-取代喹唑啉-2，4-二酮类化合物和药学上可接受载体。