[发明专利]一种螺环化合物及其药物用途在审
申请号: | 201611159261.3 | 申请日: | 2016-12-15 |
公开(公告)号: | CN106632294A | 公开(公告)日: | 2017-05-10 |
发明(设计)人: | 李小川 | 申请(专利权)人: | 宁波百纳西药业有限公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/422;A61K31/4439;A61K31/428;A61P1/16;A61P9/12;A61P1/12;A61P9/10 |
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地址: | 315600 浙江省宁波*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 环化 及其 药物 用途 | ||
1.一种式(I)的化合物,其药学上可接受的盐,或者它们的对映异构体、非对映异构体、互变异构体、消旋体、溶剂化物、N-氧化物或氨基酸共轭物:
其中,
R1选自5-10元芳环基或5-10元杂芳环基,其中,每一个基团可被1-3个R4取代;
R2选自氢、C1-3烷基、卤C1-3烷基或C3-6环烷基,其中C3-6环烷基可被C1-3烷基、卤C1-3烷基取代;
Z选自5-10元芳环基或5-10元杂芳环基,其中,每一个基团可被1-3个R4取代;
R3选自-CO2R5、-CONR5R6、-CONR5SO2R6、-CONR5(CR7)1-4CO2R5、-SO2R5或四唑;
R4选自卤素、C1-6烷基、卤C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤C1-6烷氧基或C3-6环烷基;
R5、R6、R7独立地选自氢、C1-6烷基、卤C1-6烷基、C3-6环烷基或卤C3-6环烷基。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R2选自环丙基。
3.如权利要求1-2所述的化合物,其特征在于,R1选自可被1-3个R4取代的苯基;其中,R4选自卤素、C1-6烷基、卤C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤C1-6烷氧基或C3-6环烷基。
4.如权利要求1-3所述的化合物,其特征在于,Z选自苯基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、呋喃基、恶唑基、噻吩基、噻唑基、吡唑、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并咪唑基、咪唑[1,2-a]吡啶基、吡咯[1,2-b]吡嗪基、吲哚基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并恶唑基、萘基、喹啉基、异喹啉基,其中,每一个基团可被1-3个R4取代;所述的R4选自卤素、C1-6烷基、卤C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤C1-6烷氧基或C3-6环烷基。
5.如权利要求1-4述的化合物,其特征在于,R3选自-CO2R5,其中,R5选自氢或C1-6烷基。
6.如权利要求1-5所述的化合物,其特征在于,所述化合物选自:
3-(5-((5-环丙基-3-(2,6-二氯苯基)异恶唑-4-位)甲氧基)六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-位)苯甲酸
4-(5-((5-环丙基-3-(2,6-二氯苯基)异恶唑-4-位)甲氧基)六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-位)苯甲酸
6-(5-((5-环丙基-3-(2,6-二氯苯基)异恶唑-4-位)甲氧基)六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-位)烟酸
2-(5-((5-环丙基-3-(2,6-二氯苯基)异恶唑-4-位)甲氧基)六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-位)苯并[d]噻唑-6-甲酸
5-(5-((5-环丙基-3-(2,6-二氯苯基)异恶唑-4-位)甲氧基)六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-位)-1-异丙基-1H-吡唑-3-甲酸
5-(5-((5-环丙基-3-(2,6-二氯苯基)异恶唑-4-位)甲氧基)六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-位)-1-萘甲酸
6-(5-((5-环丙基-3-(2,6-二氯苯基)异恶唑-4-位)甲氧基)六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-位)-1-甲基-1H-吲哚-2-甲酸
及其药学上可接受的盐,或者它们的对映异构体、非对映异构体、互变异构体、消旋体、溶剂化物、N-氧化物或氨基酸共轭物。
7.如权利要求1-6所述的化合物,其特征在于,所述化合物是其甘氨酸、牛磺酸或酰基葡糖苷酸共轭物。
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