[发明专利]二硫代甲酸衍生物及其制备方法

说明书

本发明提供了二硫代甲酸衍生物及其制备方法，结构式如下：其中R为或R₁，R₂相同或不同地为烷基；R_f为烷基，X为卤素，R₄为烷基，烷氧基，羧基保护基COOR₈或硝基；R₅为羟基保护基OR₉；R₆，R₇，R₈相同或不同地为烷基或烷氧基；R₈，R₉为烷基，苯基或苄基。本发明的二硫代甲酸衍生物能用于制备2‑叔丁基‑异吲哚啉‑1‑酮化合物。

技术领域

本发明属于医药化工领域，具体涉及二硫代甲酸衍生物及其制备方法。

背景技术

期刊文献Tetrahedron 67(2011)2693-2701公开了2-叔丁基-异吲哚啉-1-酮化合物，结构式如下：

并具体公开了其制备方法，由黄原酸类化合物制备，

Xtht＝SC(S)OEt

由于期刊文献中的黄原酸盐类化合物需要现制现用，很不稳定，储存两天后明显变质，因而，有必要在2-叔丁基-异吲哚啉-1-酮化合物的制备上开发获得优于黄原酸盐类的化合物。

本发明人在不断实验的过程中，制备得到二硫代氨基甲酸衍生物，它非常稳定，无需现制现用，而且纯度很高，可以室温放置很久不会坏，非常适合用于制备2-叔丁基-异吲哚啉-1-酮化合物，而本发明制备黄原酸类化合物的方法，由于原料黄原酸盐相比于期刊文献中的乙基黄原酸盐便宜，价格约为乙基黄原酸盐的一半，因而，更加利于工业化生产。

发明内容

本发明提供了一种二硫代甲酸衍生物及其制备方法，本发明的二硫代甲酸衍生物可以为二硫代氨基甲酸衍生物，还可以为黄原酸类化合物。二硫代氨基甲酸衍生物非常稳定，无需现制现用，而且纯度很高，可以室温放置很久不会坏，非常适合用于制备2-叔丁基-异吲哚啉-1-酮化合物，黄原酸类化合物以黄原酸盐为原料，本发明黄原酸盐相比于期刊文献中的乙基黄原酸盐便宜，价格约为乙基黄原酸盐的一半，因而，更加利于工业化生产。

本发明的二硫代甲酸衍生物结构式如下：

其中R为R₁，R₂相同或不同地为烷基；R_f为烷基，X为卤素，R₄为烷基，烷氧基，羧基保护基COOR₈或硝基；R₅为羟基保护基OR₉；R₆，R₇，R₈相同或不同地为烷基或烷氧基，R₈，R₉为烷基，苯基或苄基。

较优选地，本发明的二硫代甲酸衍生物结构式如下：

其中，R₁，R₂相同或不同地为烷基，X为卤素，R_f为烷基。

更优选地，本发明的二硫代甲酸衍生物结构式如下：

本发明的二硫代甲酸衍生物由氨基甲酰氯化合物通式Ⅰ与二硫代化合物通式Ⅱ制备，反应式如下：

其中R为