[发明专利]一种维格列汀片剂及其制备方法

说明书

本发明提供一种维格列汀片剂及其制备方法。本发明所述的维格列汀片剂由包括以下组分的原料制备而成：有效成分维格列汀50重量份、崩解剂10‑30重量份、填充剂200‑400重量份、粘合剂1‑5重量份、助流剂3‑5重量份、润滑剂3‑5重量份。本发明所述的维格列汀片剂制备步骤简单，对设备要求较低，片剂溶出度好，稳定性好，在高温高湿条件下仍然能够保持稳定。

技术领域

本发明涉及一种维格列汀片剂及其制备方法。属于药物制剂技术领域。

背景技术

维格列汀(vildagliptin)是IV型二肽基肽酶(DPP-4)抑制剂，诺华公司原研，2007年上市。化学名1-[[(3一羟基一l一金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氢吡咯烷。

维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP-4抑制剂。维格列汀通过与DPP-4结合形成DPP-4复合物而抑制该酶的活性，在提高GLP-l浓度，促使胰岛B细胞产生胰岛素的同时，降低胰高血糖素浓度，从而降低血糖。且对体重无明显影响。

目前市售的维格列汀片剂包括维格列汀片(佳维乐)，然而其存在溶出度不高，稳定性不足的缺点。

发明内容

为解决上述问题，本发明提供了一种维格列汀片剂及其制备方法。

本发明的第一目的在于提供一种维格列汀片剂，由包括以下组分的原料制备而成：有效成分维格列汀50重量份、崩解剂10-30重量份、填充剂200-400重量份、粘合剂1-5重量份、助流剂3-5重量份、润滑剂3-5重量份。

优选地，所述填充剂为微晶纤维素和甘露醇的混合物。优选微晶纤维素和甘露醇的重量比例为1:1-3，更优选为1:2。

优选地，所述崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮。

优选地，所述粘合剂为羟丙甲基纤维素，更优选地，在使用前，将其制备成2-5(w/v)％(优选3(w/v)％)的羟丙甲基纤维素水溶液。

优选地，所述助流剂为胶体二氧化硅。

优选地，所述润滑剂为硬脂酸镁。

作为理想的技术方案，本发明所述的维格列汀片剂由以下组分制备而成：

作为更优选的实施方案，本发明所述的维格列汀片剂由以下组分制备而成：

本发明的另一目的在于提供了所述维格列汀片剂的制备方法，本发明所述的维格列汀片剂优选采用湿法制粒工艺进行制粒。

具体地，本发明所述的维格列汀片剂的制备方法包括以下步骤：

1)将所述维格列汀、所述填充剂、1/2配方量的所述崩解剂充分混合；

2)向步骤1)所得混合物料中加入所述粘合剂的溶液进行制粒，干燥；

3)进一步加入剩余配方量的所述崩解剂、以及所述助流剂和所述润滑剂，混合，以形成混合物；

4)压片；

5)用欧巴代包衣，制得所述维格列汀片剂。

优选地，所述粘合剂的溶液为2-5(w/v)％，优选3(w/v)％的羟丙甲基纤维素水溶液。

优选地，所述欧巴代的用量按照上述原料比例为10-20重量份，更优选为15重量份。

本发明具有以下优点和积极效果：

1、本发明片剂制备步骤简单，采用湿法制粒，对设备辅料要求较低，降低了成本。

2、本发明片剂溶出度好，稳定性好，在高温高湿条件下仍然能够保持稳定。