[发明专利]一种N-乙酰半胱氨酸纳米乳液药物制剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种N‑乙酰半胱氨酸(NAC)纳米乳液药物制剂及其制备方法。该N‑乙酰半胱氨酸纳米乳液由下列重量百分比的物料组成：5‑40％的NAC、1‑30%的乳化剂、8‑35％植物油、0.5%‑5%的表面活性剂、2%‑20%的表面活性助剂，余下为纯化或注射用水。将NAC药物制剂研发成纳米乳液剂型，一方面满足老年人咯痰困难、婴幼儿和儿童咯痰困难或不会咯痰患者的临床需求；另一方面，将NAC研发成纳米乳液后，既提高了NAC与粘痰的有效作用强度和时间，又提高了药效。

技术领域

本发明属于药物制剂技术及其应用领域。

背景技术

N-乙酰半胱氨酸(NAC)为谷胱甘肽的前体,是一种含有巯基的抗氧化剂。NAC在呼吸、心血管、神经系统和抗AIDS的临床应用广泛,说明NAC为一具有研究价值的用途广泛的药物。NAC可以作为粘液溶解剂，其分子式中含有巯基(-SH)，可使多肽链中的双硫键(-S-S-)断裂，降低痰的粘度，痰易排出，不仅能溶解白痰也能溶解脓性痰，适用于大量粘痰阻引起呼吸困难，及咯痰困难的疾患。用于术后咯痰困难，急、慢性支气管炎，支气管扩张，肺炎，肺结核，肺气肿等引起痰液粘稠和咯痰困难者。

纳米技术是指在纳米尺度上研究利用原子、分子结构的特性及其相互作用原理，并按人类的需要，在纳米尺度上直接操纵物质表面的分子、原子乃至电子来制造特定产品或创造纳米级加工工艺的一门新兴学科技术。纳米技术主要包括：纳米材料学、纳米电子学、纳米动力学、纳米生物学和纳米药物学。纳米技术加深了人们对于物质构成和性能的认识，使人们在物质的微观空间内研究电子、原子和分子运动的规律和特性，运用纳米技术我们可以在原子、分子的水平上设计并制造出具有全新性质和各种功能的材料。由于纳米材料表现出的新特性和新功效，纳米技术的迅速发展将引发一场新的工业革命。继信息科技、材料科学等高精尖应用领域之后，纳米技术的应用深入到生命科技和传统产业方面，逐步影响着人们的衣、食、住、行。如医药方面，广泛的应用载药纳米微粒溶解、包裹或者吸附活性组分，达到缓释药物、延长药物的作用时间、靶向运输、增强药物效应、减轻毒副反应、提高药物的稳定性的目的。

N-乙酰半胱氨酸(NAC)为一含有巯基的化合物,以往多将其作为黏液溶解剂,是一种疗效良好而且安全的呼吸道感染用药中的祛痰剂。其作用机理是其分子中的巯基能将痰液中粘蛋白的二硫键(-S-S-)断裂,使黏蛋白分解,从而降低痰的粘滞性,使之容易咳出而改善症状。目前，国内外大多数批准上市的剂型为颗粒剂、片剂、胶囊、注射剂。但对于老年人咯痰困难、婴幼儿和儿童咯痰困难或不会咯痰患者在临床使用时方便，需要将固体制剂溶解，且溶解的水量不一，导致药物作用浓度不一，治疗效果也存在差异。而注射剂不是普遍推荐使用的剂型，且不太适用于婴幼儿和儿童。

因此，临床上需要科学、合理、方便于老年人咯痰困难、婴幼儿和儿童咯痰困难或不会咯痰患者的NAC药物制剂剂型。我们经大量研究实验，创新地将NAC药物制剂研发成纳米乳液剂型，一方面满足了上述老年人咯痰困难、婴幼儿和儿童咯痰困难或不会咯痰患者的临床需求；另一方面，将NAC研发成纳米乳液后，既提高了NAC与粘痰的有效作用强度和时间，提高了药效。

发明内容

本发明涉及一种N-乙酰半胱氨酸(NAC)纳米乳液药物制剂及其制备方法。该N-乙酰半胱氨酸纳米乳液由下列重量百分比的物料组成：N-乙酰半胱氨酸纳米乳液由5-40％的NAC、1-30%的乳化剂、20-30％植物油、0.5%-5%的表面活性剂、2%-20%的表面活性助剂、纯化水或注射用水组成。将NAC药物制剂研发成纳米乳液剂型，一方面满足老年人咯痰困难、婴幼儿和儿童咯痰困难或不会咯痰患者临床需求；另一方面，将NAC研发成纳米乳液后，既提高了NAC与粘痰的有效作用强度和时间，提高了药效。

本发明的技术方案是这样实现的：

（1）称量脂质材料加热至75～85℃，得到液态油相；

（2）称取乳化剂、表面活性剂、蒸馏水，加热至75～85℃，混合均匀得液态水相；（3）按比例称取NAC加入上述液态水相中混合均匀；