[发明专利]嘧啶并吗啉衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201611116574.0 | 申请日： | 2016-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN108164548B | 公开（公告）日： | 2020-09-08 |
| 发明（设计）人： | 杨胜勇;李琳丽;魏于全 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;C07D519/00;A61K31/5383;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人： | 梁鑫;余虹 |
| 地址： | 610041 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘧啶 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.嘧啶并吗啉衍生物，其特征在于：结构如式Ⅲ所示：
其中，X为C；
R2为-H、卤素、-OH、C1～C4烷基或C1～C4烷氧基；
R3、R4独立地为-H、卤素、-OH、C1～C4烷基或C1～C4烷氧基；
R5为-H或C1～C4烷基；
R11～R15独立地为-H、卤素、-OH、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、苯基或-CF3；
所述嘧啶并吗啉衍生物还包括
2.嘧啶并吗啉衍生物，其特征在于：结构如式Ⅳ所示：
其中，X为C或N；n＝1或2；
R2为-H、卤素、-OH、C1～C4烷基或C1～C4烷氧基；
R3、R4独立地为-H、卤素、-OH、C1～C4烷基或C1～C4烷氧基；
R5为-H或C1～C4烷基；
R16为-H或C1～C4烷基。
3.嘧啶并吗啉衍生物，其结构式为：
4.权利要求1～3任一项所述的嘧啶并吗啉衍生物药学上可接受的盐。
5.一种组合物，是由权利要求1～3任一项所述的嘧啶并吗啉衍生物或权利要求4所述的盐添加药学上可以接受的辅助性成分制备而成的。
6.权利要求1～3任一项所述的嘧啶并吗啉衍生物、权利要求4所述的盐或权利要求5所述的组合物在制备RET激酶抑制剂中的用途。
7.权利要求1～3任一项所述的嘧啶并吗啉衍生物、权利要求4所述的盐或权利要求5所述的组合物在制备耐药突变的RET激酶抑制剂中的用途。
8.权利要求1～3任一项所述的嘧啶并吗啉衍生物、权利要求4所述的盐或权利要求5所述的组合物在制备治疗甲状腺髓样癌药物中的用途。
9.权利要求1～3任一项所述的嘧啶并吗啉衍生物、权利要求4所述的盐或权利要求5所述的组合物在制备治疗急性髓系白血病药物中的用途。
10.权利要求1～3任一项所述的嘧啶并吗啉衍生物、权利要求4所述的盐或权利要求5所述的组合物在制备抗炎药物中的用途。
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