[发明专利]准噶尔大戟中的萜类化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号: | 201611042551.X | 申请日: | 2016-11-24 |
| 公开(公告)号: | CN106749107B | 公开(公告)日: | 2019-08-16 |
| 发明(设计)人: | 阿吉艾克拜尔·艾萨;高洁 | 申请(专利权)人: | 中国科学院新疆理化技术研究所 |
| 主分类号: | C07D301/32 | 分类号: | C07D301/32;C07D303/48;C07C67/48;C07C67/56;C07C69/78;C07C67/58;C07C45/78;C07C45/79;C07C45/80;C07C49/743;C07C231/24;C07C233/32;C07J1/00 |
| 代理公司: | 乌鲁木齐中科新兴专利事务所(普通合伙) 65106 | 代理人: | 张莉 |
| 地址: | 830011 新疆维吾尔*** | 国省代码: | 新疆;65 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 萜类化合物 制备 大戟 逆转活性 反相硅胶柱层析法 正相硅胶柱层析 三萜类化合物 有机溶剂提取 抗肿瘤药物 凝胶柱层析 溶剂萃取法 逆转药物 组合药物 抗肿瘤 二萜 可用 全草 碳三 萜类 应用 | ||
1.一种准噶尔大戟中的萜类化合物,其特征在于该化合物为三萜类化合物,其中三萜类化合物的结构式为:
式(Ⅵ)化合物为25,26,27-三降-大戟烷-8Z,22E-二烯-3β-醇-7-酮-24-醛;
式(Ⅶ)化合物为27-降-大戟烷-8Z,23E-二烯-3β-醇-7,25-二酮;
式(Ⅷ)化合物为24R-大戟烷-8Z,25E-二烯-3β,24-二醇-7-酮。
2.根据权利要求1所述准噶尔大戟中的萜类化合物的制备方法,其特征在于按下列步骤进行:
a、以准噶尔大戟全草为原料,粉碎后用5-10倍量体积浓度为50-99%的乙醇水溶液、无水乙醇、体积浓度为50-99%的甲醇水溶液、无水甲醇、体积浓度为50-99%的丙酮水溶液或丙酮进行室温下的渗漉或冷浸提取,或加热回流提取,浓缩得到准噶尔大戟粗提物;
b、将步骤a得到的粗提物用乙腈分散,加入环己烷、正己烷或石油醚萃取,或将粗提物用环己烷、正己烷或石油醚分散,再加入乙腈萃取1-5次,将乙腈萃取液浓缩,得到乙腈萃取物浸膏;
c、将步骤b得到的乙腈萃取物浸膏经正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析法中的两种或三种进行分离,即得到式(Ⅵ)-式(Ⅷ)化合物,其中所用正相硅胶柱层析法为常压或加压柱层析,所用填料为硅胶,所用洗脱剂为石油醚、环己烷、正己烷、丙酮、三氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇中至少两种溶剂的混合物,采用等度洗脱或梯度洗脱;所用反相硅胶柱层析法为常压或加压柱层析,洗脱剂为体积浓度为30-99%的甲醇水溶液、10-99%的乙腈水溶液或10-99%的乙腈-甲醇-水混合溶液,采用等度洗脱或梯度洗脱;所用Sephadex LH-20凝胶柱层析法为常压柱层析,洗脱剂为甲醇、丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷或它们中至少两种溶剂的混合物,采用等度洗脱或梯度洗脱
3.根据权利要求1所述准噶尔大戟中的萜类化合物中的式(VI)、式(VII)和式(VIII)化合物在制备多药耐药逆转药物中的用途。
4.根据权利要求1所述准噶尔大戟中的萜类化合物中的式(VII)和式(VIII)化合物在制备抗肿瘤药物组合的药物中的用途。
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