[发明专利]两亲性聚合物

说明书

本申请涉及包含由两亲性聚合物包封之药物的胶束和包含所述胶束的组合物。本申请的胶束对于水溶液来说具有极好的分散性质，且在制备制剂方面具有优异的经皮吸收特性。

技术领域

本申请涉及包含由两亲性聚合物包封之药物的胶束，以及用于制备所述胶束的方法，以及包含所述胶束的组合物。

背景技术

先前已经有需要在药物和化妆品领域中开发能够有效作用于皮肤以改善皮肤状况，同时将对皮肤具有功效的多种物质稳定地装载到产品中的制剂。

然而，存在大多数药物略溶或不稳定以致使整个系统通过与其他材料结合或反应而不稳定的问题。

因此，已经开发了多种用于将有效药物更稳定且更容易地装载到制剂中的技术，例如，可以例举通过纳米单元制备乳化颗粒的纳米乳液、使用磷脂自组装特性的脂质体、固体脂质纳米颗粒、纳米微粒化固体脂质或以表面活性剂稳定界面的聚合物型纳米颗粒等。

然而，这样的纳米颗粒在改善对目标药物的不良溶解性和根据分散性质的经皮吸收效果的问题方面仍然存在难题。

现有技术文件

专利文件

日本公开特许公报No.2009-155282。

公开内容

技术问题

本申请提供了由两亲性聚合物包封的具有极好分散性质的胶束及其制备方法。

本申请还提供了包含这种胶束的组合物。

技术方案

本申请涉及包含由两亲性聚合物包封之药物的胶束及其制备方法。

此外，本申请涉及包含所述胶束的组合物。

本申请可通过使用其自组装特性以可表现相分离性质的嵌段共聚物有效地包封药物并还使用在组合物中具有极好分散性质的两亲性聚合物包封主体材料来提供具有极好分散性质的胶束，其中包含这些胶束的制剂可表现出极好的经皮吸收特性。

在本申请中，术语“两亲性聚合物”可以指包含具有彼此不同物理性质(例如同时彼此具有不同的溶解度参数)的区域的聚合物，例如同时包含亲水性区域和疏水性区域的聚合物。

在本申请中，术语“亲水性或疏水性区域”是指包括在聚合物中的区域，其处于这样的状态，使得可以例如通过形成嵌段来确定每个待相分离的区域，其中亲水性或疏水程度是各自相对的。

在本申请中，术语“自组装特性”是指两亲性聚合物主动引起油或水中的精细相分离以具有预定的规则尺寸的现象。

本申请的胶束包含药物；以及包封药物并具有第一嵌段(A)和与第一嵌段(A)相分离(phase-separated)的第二嵌段(B)的两亲性聚合物。此外，第二嵌段(B)包含丙烯酸单体或乙烯基单体的聚合单元。

在本申请中，术语“胶束”可以指通过两亲性聚合物的自组装特性而具有核/壳结构的几纳米至几万纳米尺寸的颗粒。

包含包封药物的两亲性聚合物的本申请的胶束可以在油或水中具有极好的分散性质，并且还具有极好的稳定性，以有效地应用于具有极好的经皮吸收特性的制剂。

在一个实例中，如图1所示，本申请的胶束可以是包含药物(100)和包封药物(100)之两亲性聚合物(200)的结构。此外，两亲性聚合物(200)可以包含第一嵌段(201)和第二嵌段(202)以具有两亲性聚合物(200)的第二嵌段(202)与药物(100)相邻的结构。如图1所示，上述包封是一个术语，意指两亲性聚合物包裹在药物周围的结构，并且以与本文中的“负载”相同的含义使用。