[发明专利]两亲性聚合物有效
| 申请号: | 201611034788.3 | 申请日: | 2016-11-18 |
| 公开(公告)号: | CN107007549B | 公开(公告)日: | 2020-09-04 |
| 发明(设计)人: | 金秀静;尹正爱;李鲜和;沈愚先;尹圣琇;朱昶奂;金贞雅;姜来圭 | 申请(专利权)人: | 株式会社LG化学;株式会社LG生活健康 |
| 主分类号: | A61K9/107 | 分类号: | A61K9/107;A61K47/32;A61K9/50;A61K31/352;A61K8/06;A61K8/90;A61Q19/00;C08F293/00;C08F220/14;C08F220/34 |
| 代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 顾晋伟;彭鲲鹏 |
| 地址: | 韩国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 两亲性 聚合物 | ||
1.胶束,其包含
药物;和
包封所述药物的两亲性聚合物,其具有第一嵌段(A)和第二嵌段(B),所述第二嵌段(B)与所述第一嵌段(A)是相分离的,并且包含具有小于10.0(cal/cm3)1/2之单一聚合物溶解度参数的丙烯酸单体或乙烯基单体的聚合单元(B1),和具有能够形成氢键之官能团的可聚合单体的聚合单元(B2),
其中所述第一嵌段(A)包含溶解度参数为10(cal/cm3)1/2或更高的聚合物,
其中,在所述第二嵌段(B)中,所述具有小于10.0(cal/cm3)1/2之单一聚合物溶解度参数的丙烯酸单体或乙烯基单体的聚合单元(B1)与所述具有能够形成氢键之官能团的可聚合单体的聚合单元(B2)的重量比(B1:B2)在1:9至9:1的范围内,
其中所述药物包含生理活性物质,其中所述生理活性物质是略溶的,其中所述略溶的生理活性物质选自以下物质中的任一种:金雀异黄酮、黄豆苷原、葫芦素、别欧前胡素或其衍生物;多酚;或其混合物,其包括分子内-H,其中所述分子内-H与所述两亲性聚合物的所述第二嵌段(B)中包含的能够形成氢键的官能团形成氢键。
2.根据权利要求1所述的胶束,其中
所述略溶的生理活性物质是金雀异黄酮或所述金雀异黄酮的糖苷。
3.根据权利要求1所述的胶束,其中
所述第一嵌段(A)是选自聚乙二醇、聚乙二醇-丙二醇共聚物、聚乙烯吡咯烷酮和聚乙烯亚胺中的任一种。
4.根据权利要求1所述的胶束,其中
所述丙烯酸单体由以下式1或式2表示:
[式1]
[式2]
其中,式1和2中的Q是氢或烷基,式1中的B是具有至少一个碳原子的直链或支链烷基、脂环族烃基、芳族取代基或羧基,并且式2中的R1和R2各自独立地是氢、具有至少一个碳原子的直链或支链烷基、脂环族烃基或芳族取代基。
5.根据权利要求4所述的胶束,其中
式1中的Q是氢或具有1至4个碳原子的烷基,B是具有至少一个碳原子的烷基或具有6至12个碳原子的脂环族烃基。
6.根据权利要求1所述的胶束,其中
所述乙烯基单体由以下式3或式4表示:
[式3]
其中,X是氮原子或氧原子,Y是羰基或单键,R3和R5各自独立地是氢或烷基,或者R3和R5连接在一起形成亚烷基,且R4是烯基(前提是如果X是氧原子则R3不存在);
[式4]
其中,R6、R7和R8各自独立地为氢或烷基,并且R9为氰基或芳族取代基。
7.根据权利要求1所述的胶束,其中
所述官能团是羟基、胺基、硝基、氨基、酰亚胺基、烷氧基硅基或氰基。
8.根据权利要求1所述的胶束,其中
所述两亲性聚合物具有彼此不同的第一嵌段(A)与第二嵌段(B)的嵌段比(A:B)。
9.根据权利要求8所述的胶束,其中
在所述两亲性聚合物中第一嵌段(A)与第二嵌段(B)的嵌段比(A:B)为1:9至9:1。
10.根据权利要求1所述的胶束,其中
在所述两亲性聚合物中第一嵌段(A)与第二嵌段(B)的嵌段比(A:B)为3:7至7:3。
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