[发明专利]阿司匹林抗癌药物偶联物、合成方法及其应用有效

专利信息
申请号: 201611030369.2 申请日: 2016-11-16
公开(公告)号: CN106588945B 公开(公告)日: 2019-02-12
发明(设计)人: 王杭祥;宋朋红;徐畅;张俊;谢海洋;周琳;郑树森 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07D491/22 分类号: C07D491/22;C07D305/14;A61K31/4745;A61K31/337;A61K47/54;A61P35/00
代理公司: 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 代理人: 黄燕
地址: 310027 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 阿司匹林 抗癌药物 式( 1 ) 偶联物 酰基化反应 制备 抑制肿瘤细胞增殖 喜树碱类药物 抗肿瘤药物 前体化合物 药物偶联物 有机溶剂 增效性能 肿瘤细胞 紫杉醇类 偶联 羧基 合成 应用
【权利要求书】:

1.一种阿司匹林抗癌药物偶联物,其特征在于,结构如下式(1-1)所示:

2.一种权利要求1所述的阿司匹林抗癌药物偶联物的合成方法,其特征在于,包括:将阿司匹林或者阿司匹林前体化合物和7-乙基-10-羟基喜树碱在有机溶剂中进行酰基化反应,制备得到所述的阿司匹林抗癌药物偶联物;所述的7-乙基-10-羟基喜树碱与阿司匹林的摩尔比为1:1。

3.根据权利要求2所述的阿司匹林抗癌药物偶联物的合成方法,其特征在于,所述的酰基化反应为酯化反应,酯化反应体系中,加入缚酸剂、缩合剂、酰化催化剂中的一种或多种。

4.根据权利要求2所述的阿司匹林抗癌药物偶联物的合成方法,其特征在于,所述的有机溶剂包括DMF、DMSO、丙酮、吡啶、二氯甲烷中的一种或多种。

5.一种权利要求1所述阿司匹林抗癌药物偶联物在制备抗癌药物的应用。

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