[发明专利]一种三取代的N-杂三元环化合物的合成方法

权利要求书

1.一种三取代的N-杂三元环化合物的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：

1)具有式I结构的N-磺酰酮亚胺和具有式II结构的甲基酮在具有式III结构的催化剂、TFA和溶剂的作用下发生Mannich加成反应；

2)将上一步反应完的反应液在真空下旋去溶剂，加入碘化钾、TBHP、金属盐添加剂、四氢呋喃发生关环反应，反应完成后分离提纯即可得到式IV所示的三取代的N-杂三元环产物；

其中，R¹，R²，R³，R⁴选自以下各项组成的组：氢、C1～C10的饱和烷基、C1～C10烷氧基、氟、氯或溴；R⁵选自C1～C6饱和烷基；R⁶为C3-C12的饱和烷基、苯基、卤素或烷基或烷氧基取代苯基、萘基、卤素或烷基或烷氧基取代萘基；TFA为三氟乙酸，TBHP为叔丁基过氧化氢；

所述N-磺酰酮亚胺、甲基酮、催化剂、TFA、碘化钾、TBHP、金属盐添加剂、四氢呋喃的摩尔比是1：1～5：0.05～0.20：0.05～0.20：1～3：1～3：0.05～0.2：50～200；N-磺酰酮亚胺在所述溶剂中的摩尔浓度为0.1～0.3mol/L；

所述溶剂为二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、三氯甲烷、四氯化碳、甲苯、乙酸乙酯、乙醚、四氢呋喃中的一种或几种；

所述金属盐添加剂选自三氟甲磺酸铁、三氟甲磺酸钴、三氟甲磺酸镍、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸锌、溴化铜或醋酸铜。

2.根据权利要求1所述的一种三取代的N-杂三元环化合物的合成方法，其特征在于：所述Mannich加成反应的温度为10～40℃，反应的时间为12～36小时。

3.根据权利要求1或2所述的一种三取代的N-杂三元环化合物的合成方法，其特征在于：所述关环反应的温度为10～40℃，反应的时间为0.5～12小时。

4.根据权利要求1或2所述的一种三取代的N-杂三元环化合物的合成方法，其特征在于：所述分离提纯方式为柱层色谱分离。