[发明专利]3－亚甲基异吲哚－1－酮衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201610983112.2 | 申请日： | 2016-11-09 |
| 公开（公告）号： | CN106699632B | 公开（公告）日： | 2019-03-15 |
| 发明（设计）人： | 曾润生;张周晔;邹建平 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07D209/46 | 分类号： | C07D209/46 |
| 代理公司： | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 | 代理人： | 杨慧林 |
| 地址： | 215000 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 亚甲基 酮衍生物 异吲哚 式( 1 ) 式( 2 ) 烷基 芳香基 苯基 苄基 制备 规模化生产 氯苯甲酰胺 铜盐催化剂 后处理 反应操作 反应条件 含氮配体 甲苯氧基 乙酰氧基 有机溶剂 端基炔 反应式 碳酸钾 收率 | ||
【权利要求书】：
1.一种3-亚甲基异吲哚-1-酮衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：式(1)的N-取代邻氯苯甲酰胺衍生物与式(2)的含端基炔化合物、含氮配体在碳酸钾和纳米氧化铜存在的条件下，在乙腈中于80～100℃下反应，得到式(3)的3-亚甲基异吲哚-1-酮衍生物；所述含氮配体为1,10-菲洛林；所述N-取代邻氯苯甲酰胺衍生物：含端基炔化合物：碳酸钾：纳米氧化铜的摩尔比＝1:1.2:2:0.1；
反应式如下：
其中，R1、R2、R3、R4为氢；
R5为C1-C6烷基或芳香基，所述芳香基为苯基、苄基或取代苄基；
R6为苯基、C2-C6烷基、乙酰氧基亚甲基、对甲苯氧基亚甲基、对氟苯基或对甲氧基苯基。
2.根据权利要求1所述的一种3-亚甲基异吲哚-1-酮衍生物的制备方法，其特征在于：R6为苯基，R5为芳香基，所述芳香基为苯基、苄基或取代苄基。
3.根据权利要求1所述的一种3-亚甲基异吲哚-1-酮衍生物的制备方法，其特征在于：R5为苯基，R6为C2-C6烷基。
4.根据权利要求1所述的一种3-亚甲基异吲哚-1-酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述含端基炔化合物为苯乙炔、对氟苯乙炔、对甲氧基苯乙炔、己炔、乙酸丙炔酯或对甲苯基丙炔基醚。
5.根据权利要求1所述的一种3-亚甲基异吲哚-1-酮衍生物的制备方法，其特征在于：在氩气保护下进行反应。
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