[发明专利]中药固液胶囊及其制备方法

说明书

本发明公开了一种中药固液胶囊，它是将固体药物制剂与液体药物制剂填充于胶囊壳中制备而成，其中，固体药物制剂的活性成分为中药的水溶性成分，液体药物制剂的活性成分为中药的脂溶性成分。本发明通过“多态一体化胶囊”这一理念，以中药挥发油或脂肪油为非水溶性活性成分的溶解载体，体现了药辅合一的中药用药思想；将水溶性部位制备成微丸或片剂而填充于胶囊中，形成集多种形态于一体的整合型中药新制剂。该剂型实现了中药的全成分输送，为全面、合理地开发中药提供了一种新的方法。

技术领域

本发明涉及中药固液胶囊及其制备方法，属于医药领域。

背景技术

中药制剂面临的最大问题在于其复杂成分的有效递送。中药成分复杂，理化性质差异大，传统的中药制剂只能承载其中一部分活性成分，往往存在疗效不稳定、显效慢、使用不便的缺陷，严重限制了中药制剂的应用及发展。以丹参为例，其脂溶性成分(丹参酮类)水溶性极差，难以成药；而水溶性成分(酚酸类成分)的跨细胞膜能力非常有限，普通制剂均难有效地实现其全组分的高效输送。因此，利用现代技术，针对中药多成分的不同特点设计不同剂型，，去除中药“粗、大、黑”的缺陷，实现“精、小、美”的整合型中药新制剂，是中药现代化、国际化的重要方向。

液体填充技术在上世纪90年代被应用以来，因其可以赋予产品新的生存和竞争优势，现在已经成为新药研发的一门重要技术。液体硬胶囊是基于液体填充技术，将含药液体或半固体灌装入硬胶囊，进而采用同步封口技术对硬胶囊进行密封得到的新型制剂。液体胶囊口服后，囊壳在目的部位接触体液而迅速崩解，释放出其中的含药“液体”，该液体与消化液迅速乳化、溶出并吸收进入血液循环，由于活性成分以分子状态存在于液体中，因而其吸收更容易、快速，生物利用度更高。液体胶囊无臭无味、不易粘连、携带方便，患者服用依从性良好。此外，液体胶囊生产自动化程度非常高，其成本明显低于软胶囊等制剂，具有利于产业化优势。

然而，中药是在中医理论指导下应用的，其重视整体观、系统论，通过系统化、多靶点和多层次而发挥药效作用。中药的复杂成分总体上可以分为水溶性的和非水溶性成分，普通的液体胶囊可以高效地递送非水溶性的成分，但是对于水溶性的成分则并不适用。因此，亟需提供一种新的中药胶囊，实现水溶性和非水溶性成分的共同给药，从而从整体上发挥中药的药效。

发明内容

本发明的目的在于提供中药固液胶囊及其制备方法。

本发明提供了中药固液胶囊，它是内容物包含固体药物制剂与液体药物制剂的胶囊，其中，固体药物制剂的活性成分为中药的水溶性成分，液体药物制剂的活性成分为中药的脂溶性成分。

以不同中药材为原料制备的中药固液胶囊中，水溶性成分与脂溶性成分、固体药物制剂与液体药物制剂的用量配比不完全相同，不同的中药材按实际提取得到的量制备成固液胶囊。

进一步地，所述的水溶性成分为多糖、多酚、皂苷中一种或两种以上的混合物。

进一步地，所述的水溶性成分经水提或浓度20％v/v以下乙醇水溶液提取得到。

进一步地，所述的脂溶性成分为挥发油、脂肪油、蒽醌、黄酮中一种或两种以上的混合物。

进一步地，所述的脂溶性成分由60％～95％v/v乙醇水溶液提取、水蒸气蒸馏法或二氧化碳超临界萃取法提取得到。

进一步地，所述的固体药物制剂包含下述重量配比的原辅料：中药水溶性成分2～10份、填充剂3～20份。

进一步地，所述的填充剂选自淀粉类、糖类、纤维素类、无机盐类中一种或两种以上的混合物。

进一步地，所述的淀粉类填充剂选自药用淀粉、可压性淀粉或其混合物；所述的糖类填充剂选自乳糖、甘露醇或其混合物；所述的纤维素类填充剂选自微晶纤维素；所述的无机盐类填充剂选自硫酸钙、磷酸氢钙或其混合物。