[发明专利]西曲瑞克在制备治疗艾滋病的药物中的应用

权利要求书

1.化合物西曲瑞克及其药学上可接受的盐在制备治疗艾滋病的药物中的应用；

所述的药物中含有0.5-90％的有效成分西曲瑞克，其余为药物学和药剂学上可接受的，对人和动物无毒的药用辅料或载体；

所述的西曲瑞克的药学上可接受的盐是指与有机酸或无机酸形成的药学上可接受的盐，所述的有机酸为酒石酸、柠檬酸、甲酸、乙二酸、丙酸、丁酸、草酸、马来酸、己二酸、藻酸、柠檬酸、天冬氨酸、苯磺酸、樟脑酸、樟脑磺酸、二葡糖酸、环戊烷丙酸、十二烷基硫酸、乙磺酸、葡庚糖酸、甘油磷酸、半硫酸、庚酸、己酸、延胡索酸、2-羟基乙磺酸、乳酸、甲磺酸、烟酸、2-萘磺酸、扑酸，果胶酯酸、3-苯基丙酸、苦味酸、新戊酸、琥珀酸，所述的无机酸为盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸或磷酸。

2.如权利要求1所述的化合物西曲瑞克及其药学上可接受的盐在制备治疗艾滋病的药物中的应用，其特征在于对化合物西曲瑞克进行体外抗HIV活性实验，表明化合物西曲瑞克具有显著的抗HIV活性且细胞毒性较低。

3.如权利要求1所述的化合物西曲瑞克及其药学上可接受的盐在制备治疗艾滋病的药物中的应用，其特征在于选用人T淋巴细胞系C8166和HIV-1实验株HIV-1_NL4-3对西曲瑞克进行体外的细胞毒性和抗HIV活性检测，其中细胞毒性使用MTT比色法检测，抗HIV活性利用合胞体抑制试验和HIV-1p24抗原定量两者方法进行检测。

4.如权利要求1所述的化合物西曲瑞克及其药学上可接受的盐在制备治疗艾滋病的药物中的应用，其特征在于西曲瑞克对细胞的毒性很小，CC₅₀>200μM；在浓度等于EC₅₀时，西曲瑞克对细胞C8166完全没有毒性。

5.如权利要求1所述的化合物西曲瑞克及其药学上可接受的盐在制备治疗艾滋病的药物中的应用，其特征在于西曲瑞克对HIV-1诱导C8166细胞形成合胞体的抑制作用的EC50为15.284μM，治疗指数TI大于12.3；在HIV-1p24抗原定量结果显示西曲瑞克抑制p24抗原作用的EC50为1.788μM，治疗指数TI大于105.3。