[发明专利]N-杂芳基甲基嘧啶胺类化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了式(I)所示的N‑杂芳基甲基嘧啶胺类化合物及其制备方法与应用。式中R、R¹、R²、R³、R⁴、X和n具有说明书中所给定义。本发明式(I)化合物具有杀虫/螨和/或杀菌生物活性，尤其是对同翅目害虫如蚜虫、飞虱等害虫具有很高的活性。

技术领域

本发明属杀虫/螨、杀菌剂领域，具体涉及具有杀虫/螨、杀菌生物活性的N-杂芳基甲基嘧啶胺类化合物及其制备方法、含有所述化合物的杀虫/螨、杀菌剂组合物、以及用这些化合物控制害虫/螨、有害病菌的用途与方法。

背景技术

害虫/螨、有害病菌的防治在实现高效农业的过程中非常重要。同时害虫/螨、有害病菌的防治在林、牧、副、渔和公共卫生等领域中也很重要。虽然市场上已有很多害虫/螨、有害病菌防治药剂，但由于市场的不断扩大、外来的害虫/螨和有害病菌、害虫/螨和有害病菌的抗药性、药物使用寿命、药物经济性等问题以及人们对环境的日益重视，需要科学家们不断研究，进而开发出新的高效、安全、经济、环境相容和具有不同作用方式的杀虫/螨、杀菌剂新品种。

嘧啶类化合物具有广谱生物活性，作为嘧啶胺类活性化合物的杰出代表，嘧虫胺(flufenerim，D1)是日本宇部兴产推出的新型嘧啶类杀虫剂，现由住友化学开发。嘧虫胺具有杀虫、杀螨活性，推测作用机理与唑虫酰胺(tolfenpyrad)类似，为线粒体电子传递抑制剂。基于文献【农药:Vol 52,No.9,639-641,2013】报道，嘧虫胺对蚜虫和叶螨均具有较高的活性，但嘧虫胺对蚜虫(桃蚜)的活性低于吡虫啉(imidacloprid，D2)，如在1.25mg/L浓度下，吡虫啉(D2)对桃蚜的活性为73％，远优于同等剂量下嘧虫胺(D1)对桃蚜的活性37％；在10mg/L浓度下，嘧虫胺(D1)对朱砂叶螨的活性为73％，降低浓度至5mg/L时，嘧虫胺(D1)对朱砂叶螨的活性为0％。

为获得具有更经济、更高效和/或更广谱生物活性的新型嘧啶胺类化合物，基于相关文献和我们前期的工作，我们设计并合成未见报道的具有式(I)所示的具有杀虫/螨、杀菌活性的N-杂芳基甲基嘧啶胺类化合物。本发明化合物显示较吡虫啉(D2)更高的杀虫活性，同时本发明化合物还具有杀菌活性。

发明内容

本发明提供了式(I)所示的具有防治害虫/螨、有害病菌等生物活性的N-杂芳基甲基嘧啶胺类化合物及其异构体：

其中：